[發明專利]一種l,2,5-噁二唑-2-氧化物組蛋白去乙酰化酶抑制劑及其制備方法和應用有效
| 申請號： | 201410083075.0 | 申請日： | 2014-03-07 |
| 公開（公告）號： | CN103848795A | 公開（公告）日： | 2014-06-11 |
| 發明（設計）人： | 徐文方;段文文;張穎杰 | 申請（專利權）人： | 山東大學 |
| 主分類號： | C07D271/08 | 分類號： | C07D271/08;A61K31/4245;A61P35/00;A61P25/28;A61P31/12;A61P29/00;A61P35/02;A61P33/06;A61P3/10 |
| 代理公司： | 濟南金迪知識產權代理有限公司 37219 | 代理人： | 楊磊 |
| 地址： | 250014 山*** | 國省代碼： | 山東;37 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 噁二唑 氧化物 組蛋白 乙酰化 抑制劑 及其 制備 方法 應用 | ||
1.l,2,5-噁二唑-2-氧化物組蛋白去乙酰化酶抑制劑，具有通式I所示的結構，以及其光學異構體，非對映異構體和消旋體混合物，其藥學上可接受的鹽，溶劑合物或前藥；
其中，
X是氧，硫或氮；
R1是各種C1-8的飽和脂肪鏈，帶有支鏈的飽和脂肪鏈，烯烴鏈，炔烴鏈，烷氧鏈，芳酰基，雜芳基，C1-8雜烷基，帶有取代基的芳香基或帶有取代基的雜芳基；
R2是異羥肟酸，羧基，甲氧羰基，酰胺基或酰肼基；
R3是砜基，亞砜基或碳原子。
2.如權利要求1所述的通式I的化合物，其特征在于，
X是氧；
R1是C1-8的飽和脂肪鏈，C1-8的不飽和脂肪鏈，C1-9的芳香鏈，C1-8的含有雜原子的脂肪鏈，C1-9的雜環；
R2是羧基，甲氧羰基，乙氧羰基，異羥肟酸；
R3是砜基。
3.如權利要求1或2所述的通式I的化合物，其特征在于，是下列化合物之一：
4-（3-羧基丙氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（4a）；
4-（4-羧基丁氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（4b）；
4-（（5-羧基戊基）氧）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（4c）；
4-（2-（羧基甲氧基）乙氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（4d）；
4-（2-羧基-2-甲基丙氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（4e）；
（E）-4-（（3-carboxyallyl）氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（4f）；
4-（2-（2-（羧基甲氧基）乙氧基）乙氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（4g）；
4-（4-羧基苯氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（4h）；
4-（3-羧基苯氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（7）；
4-（4-（羧甲基）苯氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（4j）；
（E）-4-（4-（2-羧甲基）苯氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（4k）；
4-（4-羧基-2-甲氧基苯氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（4l）；
4-（（2-羧基-2-甲基戊基）氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（4m）；
4-（4-（羥基氨基）-4-氧代丁氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（5a）；
4-（（5-（羥基氨基）-5-氧代戊基）氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（5b）；
4-（（6-（羥基氨基）-6-氧代己基）氧）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（5c）；
4-（2-（2-（羥氨基）-2-氧代乙氧基）乙氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（5d）；
4-（3-（羥基氨基）-2,2-二甲基-3-氧代丙氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（5e）；
（E）-4-（（4-（羥基氨基）-4-氧代丁-2-烯-1-基）氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（5f）；
4-（2-（2-（2-（羥氨基）-2-氧代乙氧基）乙氧基）乙氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（5g）；
4-（4-（羥基氨基甲酰基）苯氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（5h）；
（E）-4-（4-（3-（羥基氨基）-3-氧代丙-1-烯-1-基）苯氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（5i）；
4-（3-（羥基氨基甲酰基）苯氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（5j）；
4-（4-（羥基氨基甲酰基）-2-甲氧基苯氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（5k）；
4-（4-（2-（羥氨基）-2-氧代乙基）苯氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（5l）；
4-（（2-（羥基氨基甲酰基）-2-甲基戊基）氧基）-3-（苯基磺酰基）-1,2,5-惡二唑-2-氧化物（5m）。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于山東大學，未經山東大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201410083075.0/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
