[發明專利]3;6-二取代[1;2;4]三唑[3;4-b][1;3;4]噻二唑化合物及其用途

有效

• 申請號: 201410081218.4
• 申請日: 2014-03-06
• 公開（公告）號: CN104892639B
• 公開（公告）日: 2018-10-30
• 發明（設計）人: 楊財廣;羅成;鞏守哲;劉洪川;張瑞涵;張婕;蔣華良
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04;A61K31/433;A61K31/4439;A61K31/444;A61P31/04
• 代理公司: 北京金信知識產權代理有限公司 11225
• 代理人: 朱梅;嚴彩霞

1.一種如下通式(I)所示的3,6-二取代[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑類化合物或其藥學上可以接受的鹽：

其中，R₁選自2或3-甲基-2-吡啶基、3,4,5或6-氟-2-吡啶基、2,4,5或6-氟-2-吡啶基、2或3-氟-2-吡啶基、2或3-氯-2-吡啶基、2或3-溴-2-吡啶基、2,3-二氯-4-吡啶基、2,5-二氯-4-吡啶基、2,6-二氯-4-吡啶基、2或3-甲氧基-2-吡啶基、2或3-三氟甲基-2-吡啶基、2或3-吡咯基、2,3,4,5,6或7-吲哚基；

R₂選自2,3或4-叔丁基苯基、2,3或4-乙氧基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2,3或4-氨基苯基、3,4,5-三羥基苯基、2,3或4-磺酸基苯基、2-呋喃基、2-噻吩基、2或3-吡咯基、2,3,4,5,6或7-吲哚基、4或5-咪唑基、2,4,5,6或7-苯并咪唑基。

2.根據權利要求1所述的化合物或其藥學上可以接受的鹽，其特征在于，

R₁選自2-甲基-2-吡啶基、3-氟-2-吡啶基、2-氟-2-吡啶基、3-甲氧基-2-吡啶基、2-三氟甲基-2-吡啶基和2-吲哚基；

R₂選自2-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、3-磺酸鈉苯基、4-叔丁基苯基、4-氨基苯基、3,4,5-三羥基苯基、3,4,5-三甲氧基苯基、2-呋喃基、2-吡咯基、2-吲哚基、2-噻吩基、

3.選自下列化合物中的3,6-二取代[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑類化合物或其藥學上可以接受的鹽：

4.一種如權利要求1至3中任一項所述的3,6-二取代[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑類化合物或其藥學上可以接受的鹽在制備抑制革蘭氏陽性菌轉肽酶SrtA的抑制劑中的應用。

5.一種如權利要求1至3中任一項所述的3,6-二取代[1,2,4]三唑[3,4-b][1,3,4]噻二唑類化合物或其藥學上可以接受的鹽在制備用于治療革蘭氏陽性病原菌感染疾病的藥物中的應用。

6.權利要求5所述的應用，其中，所述革蘭氏陽性病原菌包括金黃色葡萄球菌、釀膿桿菌、炭疽桿菌和肺炎鏈球菌。