[發(fā)明專利]基于膽固醇的三種脂質(zhì)材料的制備及其應(yīng)用

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410077516.6
• 申請(qǐng)日: 2014-02-25
• 公開（公告）號(hào): CN103804458A
• 公開（公告）日: 2014-05-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張邦樂;巨佳;邱海;荊自偉;萬寧;張芳芳;周四元
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)人民解放軍第四軍醫(yī)大學(xué)
• 主分類號(hào): C07J43/00
• 分類號(hào): C07J43/00;C07J41/00;A61K48/00;A61K9/127;A61K47/28;C12N15/88;C12N15/85
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1.通式(I)所示的脂質(zhì)類化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽類，

其中：

R為賴氨酸殘基精氨酸殘基和組氨酸殘基

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述脂質(zhì)類化合物(I)藥學(xué)上可接受的鹽中所述陰離子為氯負(fù)離子、溴負(fù)離子、碘負(fù)離子、碳酸根離子、硝酸根離子、磷酸根離子、乙酸根離子、硫酸根離子或三氟乙酸根離子。

3.權(quán)利要求1所述化合物的制備方法，其特征在于：以膽甾-5-烯-3β-6′-氨基己基醚為原料，經(jīng)與BOC保護(hù)的賴氨酸、組氨酸或精氨酸在四氫呋喃，二氯甲烷，二氧六環(huán)，或上述混合溶劑中在室溫下經(jīng)DCC-NHS催化或DCC-DMAP催化反應(yīng)制得目標(biāo)化合物(I)。

4.權(quán)利要求2所述化合物藥學(xué)上可接受的鹽的制備方法，其特征在于：通式(I)所述的化合物與相應(yīng)摩爾比鹽酸、氫溴酸，氫碘酸、碳酸、硝酸、磷酸、乙酸、硫酸或三氟乙酸在溶劑甲醇、乙醇、乙醚、四氫呋喃、丙酮、水、1，4-二氧六環(huán)、N，N-二甲基甲酰胺或上述溶劑的混合溶劑中成鹽反應(yīng)得藥學(xué)上可接受的鹽。

5.一種陽離子脂質(zhì)體，其含有權(quán)利要求1或2中所述的通式(I)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽類，以及一種或多種其他脂質(zhì)材料或賦形劑。

6.權(quán)利要求1或2中所述的通式(I)所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽類在制備陽離子脂質(zhì)體及傳遞基因方面的用途。