[發明專利]1-O-乙基-6-O-咖啡?；?β-D-葡萄糖吡喃苷及其藥物組合物和應用

有效

• 申請號: 201410074884.5
• 申請日: 2014-03-03
• 公開（公告）號: CN103788143A
• 公開（公告）日: 2014-05-14
• 發明（設計）人: 陳紀軍;趙勇;耿長安;馬云保;黃曉燕;張雪梅
• 申請（專利權）人: 中國科學院昆明植物研究所
• 主分類號: C07H15/04
• 分類號: C07H15/04;C07H1/08;A61K31/7028;A61P31/20
• 代理公司: 昆明協立知識產權代理事務所(普通合伙) 53108
• 代理人: 馬曉青

1.結構式(I)所示的化合物1-O-乙基-6-O-咖啡?；?β-D-葡萄糖吡喃苷(1)，

2.藥物組合物，其中含有治療有效量的權利要求1所述的式(I)化合物1和藥學上可接受的載體。

3.用于治療乙型病毒性肝炎的藥物組合物，其中含有治療有效量的權利要求1所述的式（I）化合物1和藥學上可接受的載體。

4.如權利要求2所述的藥物組合物，為治療乙型病毒性肝炎的藥物組合物。

5.權利要求1所述式(I)的化合物1在制備治療人類疾病或病癥的藥物中的應用。

6.如權利要求4所述的應用，所述的疾病是乙型病毒性肝炎。

7.權利要求2所述藥物組合物在制備治療人類疾病或病癥的藥物中的應用。

8.如權利要求6所述的應用，所述的疾病是乙型病毒性肝炎。

9.制備權利要求1所述式(I)化合物1的方法，取茵陳蒿(Artemisia?capillaris)全草，粉碎，用90%乙醇回流提取兩次，每次3小時，合并乙醇提液，減壓回收乙醇至無醇味，合并乙醇提取液，過濾，減壓濃縮至無醇味，將該提取液懸浮于水溶液中，用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部分用甲醇-氯仿溶解吸附于硅膠上，室溫放置揮干溶劑，研碎后經硅膠柱層析，用甲醇-氯仿(0:100-60:40)洗脫，得到7個組分(A-G)，組分F經過MCI?CHP-20P?gel柱中壓制備，甲醇-水(30:70-100:0)洗脫，得到4個流份F-1～F-4.F-3再通過硅膠柱層析，以甲酸-甲醇-氯仿(0.1:10:90)洗脫，并經Sephadex?LH-20柱(甲醇)純化得到化合物1。

10.制備權利要求2所述的藥物組合物的方法，取茵陳蒿(Artemisia?capillaris)全草，粉碎，用90%乙醇回流提取兩次，每次3小時，合并乙醇提液，減壓回收乙醇至無醇味，合并乙醇提取液，過濾，減壓濃縮至無醇味，將該提取液懸浮于水溶液中，用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯部分用甲醇-氯仿溶解吸附于硅膠上，室溫放置揮干溶劑，研碎后經硅膠柱層析，用甲醇-氯仿(0:100-60:40)洗脫，得到7個組分(A-G)，組分F經過MCI?CHP-20P?gel柱中壓制備，甲醇-水(30:70-100:0)洗脫，得到4個流份F-1～F-4.F-3再通過硅膠柱層析，以甲酸-甲醇-氯仿(0.1:10:90)洗脫，并經Sephadex?LH-20柱(甲醇)純化得到化合物1，再按常規制劑制作方法加入可藥用載體或賦形劑。