[發(fā)明專利]一種聚乙二醇修飾及蛋白質(zhì)融合表達(dá)的整合素阻斷劑AP-25及其應(yīng)用在審
| 申請?zhí)枺?/td> | 201410069627.2 | 申請日： | 2014-02-28 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN103819542A | 公開（公告）日： | 2014-05-28 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 徐寒梅;王祥 | 申請（專利權(quán)）人： | 中國藥科大學(xué) |
| 主分類號(hào)： | C07K14/00 | 分類號(hào)： | C07K14/00;C07K19/00;A61K38/16;A61K47/48;A61P35/00;A61P19/02;A61P29/00;A61P27/02 |
| 代理公司： | 暫無信息 | 代理人： | 暫無信息 |
| 地址： | 211198 江蘇*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 一種 聚乙二醇 修飾 蛋白質(zhì) 融合 表達(dá) 整合 阻斷劑 ap 25 及其 應(yīng)用 | ||
1.一種聚乙二醇修飾及蛋白質(zhì)融合表達(dá)的整合素阻斷劑AP-25，其特征在于所述的整合素阻?
斷劑的序列為如下任一序列：?
mPEG-SC-AP-25：mPEG-SC-Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro；?
BSA-AP-25：BSA-Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro；?
BSA-AP-25：Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-BSA；?
HSP-AP-25：HSP-Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro；?
HSP-AP-25：Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-HSP；?
Cpn-AP-25：HSP-Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro；?
Cpn-AP-25：Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-HSP；?
GST-AP-25：HSP-Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro；?
GST-AP-25：Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-HSP；?
SP-AP-25：HSP-Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro；?
SP-AP-25：Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-HSP；?
Ig-AP-25：HSP-Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro；?
Ig-AP-25：Ala-Cys-Asp-Cys-Arg-Gly-Asp-Cys-Phe-Cys-Gly-Gly-Gly-Gly-Ile-Val-Arg-Arg-Ala-Asp-Arg-Ala-Ala-Val-Pro-HSP。?
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種聚乙二醇修飾及蛋白質(zhì)融合表達(dá)的整合素阻斷劑AP-25，其特征在于所述的mPEG-SC的分子量分別為5000、10000、20000、40000。?
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種聚乙二醇修飾及蛋白質(zhì)融合表達(dá)的整合素阻斷劑AP-25，其特征在于所述的融合蛋白為BSA、HSP、Cpn、GST、SP、Ig。?
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種聚乙二醇修飾及蛋白質(zhì)融合表達(dá)的整合素阻斷劑AP-25，分為在N、C端融合表達(dá)兩種類型。?
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種聚乙二醇修飾的整合素阻斷劑AP-25在制備治療血管性疾病中的應(yīng)用，包括類風(fēng)濕、眼病及腫瘤藥物中的應(yīng)用，其特征在于所述的腫瘤為起源于人的胃部、皮膚、頭頸部、甲狀腺、胰腺、肺臟、食管、乳腺、腎臟、膽囊、結(jié)腸/直腸、卵巢、子宮、子宮頸、前列腺、膀胱、睪丸的原發(fā)/繼發(fā)的癌或肉瘤。?
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