[發明專利]一種3-氯-5-(3’-N-Boc-吡咯基)吡啶的化學合成方法有效
| 申請號： | 201410067232.9 | 申請日： | 2014-02-26 |
| 公開（公告）號： | CN103880817B | 公開（公告）日： | 2018-12-18 |
| 發明（設計）人： | 朱金麗;張彥;朱西挺;陳玥竹;田丹;田亮;朱亮亮;洪傳霞 | 申請（專利權）人： | 南通大學 |
| 主分類號： | C07D401/04 | 分類號： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京中濟緯天專利代理有限公司 11429 | 代理人： | 張曉霞 |
| 地址： | 226019*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
| 權利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 boc 吡咯 吡啶 化學合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種3-氯-5-(3’-N-Boc-吡咯基)吡啶的化學合成方法，其特征在于，以3-氯-5-吡啶甲醛為原料，經五步反應合成了3-氯-5-(3’-吡咯基)吡啶，合成路線如下：
所述的化學合成方法為：
(A)將3-氯-5-吡啶甲醛、甲氧酰甲基磷葉立德和氫化鈉，加入四氫呋喃或甲苯溶劑中，控制反應溫度，合成了3-(5’-氯吡啶基)丙烯酸甲酯；反應溫度為-10-20℃；
(B)將3-(5’-氯吡啶基)丙烯酸甲酯和1,8-二氮雜[5,4,0]十一碳-7-烯(DBU)，加入硝基甲烷中，控制反應溫度，反應合成3-(5’-氯吡啶基)-4-硝基丁酸甲酯；反應溫度為10-60℃；
(C)將3-(5’-氯吡啶基)-4-硝基丁酸甲酯溶于甲醇或乙醇溶劑中，加入催化劑雷內鎳，通入氫氣，反應制備4-[3-(5’-氯吡啶基)]戊內酰胺；加氫溫度為10-60℃
(D)將4-[3-(5’-氯吡啶基)]戊內酰胺和氫化鋁鋰，加入到甲苯或四氫呋喃溶劑中，反應得到3-氯-5-(3’-吡咯基)吡啶；反應控制在回流狀態；
(E)將3-氯-5-(3’-吡咯基)吡啶和Boc酸酐，加入四氫呋喃和水或丙酮和水的混合溶劑中，加入堿氫氧化鈉或氫氧化鉀，反應得到3-氯-5-(3’-N-Boc-吡咯基)吡啶，反應溫度為10-60℃，混合溶劑的體積比為1:0.5-2。
下載完整專利技術內容需要扣除積分，VIP會員可以免費下載。
該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息，商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于南通大學，未經南通大學許可，擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作，請聯系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/201410067232.9/1.html，轉載請聲明來源鉆瓜專利網。
