[發(fā)明專利]一種α-Hed-CS-CD147納米粒及其制備方法、應(yīng)用、制劑

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410064912.5
• 申請日: 2014-02-25
• 公開（公告）號: CN103751800A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 楊世林;游本剛;馮育林;許瓊明;劉艷麗;李笑然
• 申請（專利權(quán)）人: 江西本草天工科技有限責(zé)任公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K47/36;A61K47/24;A61K9/00;A61K31/704;A61P35/00;A61P1/16
• 代理公司: 北京集佳知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 11227
• 代理人: 趙青朵

1.一種α-Hed-CS-CD147納米粒，其特征在于，包括α-Hed、CD147單抗、CS和磷脂。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的α-Hed-CS-CD147納米粒，其特征在于，以mg/mg/mg/μg計，所述CS、所述磷脂、所述α-Hed與所述CD147單抗的質(zhì)量比為（50～125）:（80～200）:（10～40）:（10～30）。

3.如權(quán)利要求1或2所述α-Hed-CS-CD147納米粒的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

取表面活性劑、CS和醋酸水溶液，經(jīng)第一混合，獲得水相；

取α-Hed、磷脂和有機(jī)溶劑，經(jīng)第二混合，獲得有機(jī)相；

取所述水相和所述有機(jī)相，經(jīng)第三混合，再經(jīng)剪切、勻質(zhì)、過濾，獲得α-Hed-CS-NP；

在催化劑存在的條件下，取所述α-Hed-CS-NP與CD147單抗發(fā)生交聯(lián)反應(yīng)，即得。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，以mg/mg/mg/mg/μg/mL計，所述表面活性劑、所述CS、所述磷脂、所述α-Hed、所述CD147單抗與所述有機(jī)溶劑的用量比為（50～150）:（50～125）:（80～200）:（10～40）:（10～30）:（2～6）。

5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述表面活性劑為F68。

6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述有機(jī)溶劑為乙醇、丙酮中的一種或兩者的混合物。

7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述第三混合的時間為5～40min，溫度為20～50℃。

8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述剪切的時間為5～10min，強(qiáng)度為14000～30000rpm。

9.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述勻質(zhì)的壓力為800～1200bar，時間為3～10min。

10.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述催化劑為EDC和NHS的混合物。

11.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法，其特征在于，所述交聯(lián)反應(yīng)的時間為4h。

12.如權(quán)利要求3至11中任一項所述的制備方法制得的α-Hed-CS-CD147納米粒。

13.如權(quán)利要求1、2或12所述的α-Hed-CS-CD147納米粒在制備治療肝癌藥物中的應(yīng)用。

14.一種納米粒制劑，其特征在于，包括如權(quán)利要求1、2或12所述的α-Hed-CS-CD147納米粒及藥學(xué)上可接受的輔料。