[發(fā)明專(zhuān)利]一種治療口腔潰瘍的黃蜀葵花總黃酮凝膠劑及其制備方法

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• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410063163.4
• 申請(qǐng)日: 2014-02-19
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103877132A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-06-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 徐旭東;杜安全;周正華
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 合肥海大生物醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/185
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/185;A61K47/22;A61K9/06;A61P1/02
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域，具體的說(shuō)，涉及一種治療口腔潰瘍的黃蜀葵花總黃酮凝膠劑及其制備方法。?

背景技術(shù)

黃蜀葵花為錦葵科植物黃蜀葵Abelmoschus?manihot(L.)Medi?c.的干燥花冠，收載于《江蘇省中藥材標(biāo)準(zhǔn)》(1989年版)增補(bǔ)本、《山東省中藥材標(biāo)準(zhǔn)》2002年版。具有清利濕熱，消炎解毒之功效，是我國(guó)傳統(tǒng)的藥用植物，入藥歷史可追溯至1500年前晉朝葛洪所著的《肘后方》，記載其“通淋，消腫，解毒。治淋病，癰疽腫毒，湯火燙傷。”在民間有較多的應(yīng)用，用以治療療瘡、腮腺炎、尿道感染、肺熱咳嗽及燒燙傷等。現(xiàn)代化學(xué)成分研究資料表明，黃蜀葵花的主要成分為黃酮類(lèi)化合物，在藥理實(shí)驗(yàn)研究方面，有文獻(xiàn)報(bào)道黃蜀葵花的黃酮類(lèi)成分具有抗炎解熱，抗皰疹病毒，治療口腔粘膜潰瘍、保護(hù)心肌缺血、心腦缺氧性損傷、治療腎病綜合征等藥理作用。?

現(xiàn)有的上市品種有江蘇蘇中制藥有限公司黃葵膠囊，主要是治療腎病；2004年國(guó)家局批準(zhǔn)：黃蜀葵花總黃酮散臨床批件(江西沿海藥業(yè)有限公司申報(bào))，主要是治療口腔潰瘍。該黃蜀葵花總黃酮散(噴劑)有諸多的不足之處：劑量大、浪費(fèi)大、用藥(噴劑)后，潰瘍面藥物不均勻，患者往往出現(xiàn)滿(mǎn)口是藥，刺激性大，患者耐受性差；對(duì)于潰瘍部位分散患者來(lái)說(shuō)，更是難以接受，致使臨床工作舉步維艱，難于繼續(xù)下去，現(xiàn)在生產(chǎn)廠家已放棄開(kāi)發(fā)。?

因此，我們科研人員經(jīng)過(guò)反復(fù)的科學(xué)研究，制成凝膠劑，使其更好的發(fā)揮臨床療效，顯著降低其不良反應(yīng)是必要的。?

在專(zhuān)利檢索中未發(fā)現(xiàn)有關(guān)黃蜀葵花總黃酮凝膠劑的任何報(bào)道。?

凝膠劑可以在患者身體的局部進(jìn)行持續(xù)的給藥，保持局部血液中的藥物濃度在有效治療范圍內(nèi)；凝膠劑中的藥物不斷的經(jīng)過(guò)皮膚擴(kuò)散吸收，使藥物的血藥濃度保持平穩(wěn)，避免了口服給藥后血藥濃度的波動(dòng)和對(duì)肝臟、腎臟的損傷，保證了用藥的安全性；凝膠劑可以降低給藥的頻率，減少吸收代謝的個(gè)體差異，從而可以短周期、高效率的治療疾病。?

發(fā)明內(nèi)容

為了解決黃蜀葵花總黃酮散(噴劑)有諸多的不足之處，我們研究人員經(jīng)過(guò)大量的試驗(yàn)，研究開(kāi)發(fā)了黃蜀葵花總黃酮凝膠劑，不但取得了很好的治療效果，而且不良反應(yīng)也大大降低。?

本發(fā)明的目的是公開(kāi)一種療效較好，使用方便副作用小的黃蜀葵花總黃酮凝膠劑。?

本發(fā)明的另一個(gè)目的是公開(kāi)上述黃蜀葵花總黃酮凝膠劑的制備方法。?

本發(fā)明通過(guò)以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)：?

一、制備方法?

本發(fā)明黃蜀葵花總黃酮凝膠劑中原料藥物的劑量小，所以制成的黃蜀葵花總黃酮凝膠劑中載量也很少。為了方便使用和易于患者接受，本發(fā)明為水性凝膠劑。?

本發(fā)明黃蜀葵花總黃酮凝膠劑含有下列組分：?

黃蜀葵花總黃酮5-50重量份，粘膠劑10-50重量份，保濕劑10-80重量份和透皮促進(jìn)劑10-50重量份。?

本發(fā)明研究人員經(jīng)過(guò)大量的試驗(yàn)證實(shí)，黃蜀葵花總黃酮凝膠劑中所含的藥物，對(duì)于粘膠劑(卡波姆、羥丙基甲基纖維素、羥甲基纖維素鈉、西黃芪膠、果膠、明膠、黃原膠)、保濕劑(甘油、聚乙二醇、山梨醇、丙三醇)的選擇性很低。在上述的用量范圍內(nèi)，所制成的黃蜀葵花總黃酮凝膠劑在質(zhì)量上和藥物吸收上都沒(méi)有顯著性的差異。?

本發(fā)明通過(guò)以下方法制備而成：?

(1)將上述重量份的黃蜀葵花總黃酮研成細(xì)粉，備用；?

(2)向上述重量份的粘膠劑中加入水浸泡使溶脹；加入上述重量份的保濕劑和透皮促進(jìn)劑，攪拌均勻，即得凝膠劑基質(zhì)；?

(3)將上述細(xì)粉和凝膠劑基質(zhì)混合，加水至一定量，攪拌使均勻，即得本發(fā)明一種治療口腔潰瘍的黃蜀葵花總黃酮凝膠劑。?

二、透皮促進(jìn)劑的選擇?

凝膠劑在臨床應(yīng)用中，透過(guò)皮膚的藥量的多少，進(jìn)入血液中藥物的高低直接影響著其治療作用。因此，在凝膠劑的制備中，透皮促進(jìn)劑的選擇就成了凝膠劑臨床治療效果好壞的一個(gè)關(guān)鍵性的因素。透皮促進(jìn)劑選擇的好，藥物不但透過(guò)皮膚的速度快，達(dá)到血藥濃度的時(shí)間?短，治療效果好，而且還可以保持藥物和皮膚之間長(zhǎng)時(shí)間的藥物濃度差，使得凝膠劑的作用時(shí)間更加的持久。這無(wú)形中可以減少凝膠劑中藥物的載藥量，還可以增加一片凝膠劑的使用周期，降低患者使用凝膠劑的頻率，使患者使用更加方便，降低患者的費(fèi)用負(fù)擔(dān)。為此我們研究人員對(duì)黃蜀葵花總黃酮凝膠劑所使用的透皮促進(jìn)劑進(jìn)行了選擇。?