[發明專利]一種防治前列腺疾病的提取物及其制法

在審

• 申請號: 201410062331.8
• 申請日: 2014-02-24
• 公開（公告）號: CN104861036A
• 公開（公告）日: 2015-08-26
• 發明（設計）人: 欒德剛;邙志國;欒松平;肖智俊
• 申請（專利權）人: 上海蘭蒂斯生物醫藥科技有限公司
• 主分類號: C07J75/00
• 分類號: C07J75/00;C07J9/00;A61K31/575;A61K31/56;A61P13/08;A23L1/30
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技術領域

本發明涉及醫藥技術領域，系以大豆脫臭餾出物為原料制備的一種提取物，以及將其用于制備防治前列腺疾病的藥物中的用途。

背景技術

常見前列腺疾病包括前列腺炎和前列腺肥大，是一種男性常見病，多見于中老年人。前列腺炎常與慢性精囊炎同時存在，病變從急性可轉成慢性，但絕大多數并無急性階段。主要癥狀是會陰、精索、睪丸部不適、腰痛，輕度尿頻、尿道刺痛，尿道有分泌物，有些病人常有神經衰弱；前列腺肥大多見于老年男性，據統計大約有70％的男性老年人患有前列腺肥大癥，晚期會出現嚴重的尿頻、尿細流、尿滴瀝和尿潴留等癥狀，給患者帶來極大痛苦。在現有技術中，治療前列腺炎的手段很多，包括中藥湯劑口服、中成藥口服、中藥坐浴、中藥栓劑直腸給藥、中藥湯劑灌腸、經絡穴位針灸、穴位按摩、西藥口服、西藥肌肉注射、西藥會陰部直接注射；微波射頻及紅外照射等。由于前列腺獨特的解剖位置，經口服或肌肉注射給藥，藥物到達該部位后，劑量已經很少，且難以穿透前列腺被膜，故對病灶的作用很小，治療效果極微。

由于前列腺炎大多都病程長，病因復雜，對于細菌性前列腺炎，無論使用何種形式的西藥消炎都只能在短期內奏效，時間一長，細菌對西藥產生了抗藥性，藥效就會明顯降低，而且抗菌藥物對于前列腺炎中90％以上的非細菌性前列腺炎和前列腺痛不起作用。中藥坐浴雖然有效，但不能持久，治療也很費事，對藥物的浪費也大。直腸栓劑給藥、灌腸雖然也有治療效果，但藥力自然吸收差，病人治療使用不方便，而且容易帶來副作用。電子治療、微波射頻治療、紅外照射治療的療效亦不理想，且治療的價格昂貴。總之，對于前列腺疾病的治療迫切需要安全、有效的藥品和治療方法。

發明內容

本發明的目的在于提供一種防治前列腺疾病的大豆甾醇提取物，經動物實驗證明其具有較好的防治前列腺疾病的作用，因而可用于制備防治前列腺疾病的藥物或食品。本發明提取物有效成分含量高，質量易于控制，安全、高效、穩定、價廉。本發明提取物制備方法及藥理實驗結果如下：

一、制備方法

1.酯化

將大豆油脫臭餾出物與溶劑按比例混合均勻后，在濃硫酸催化作用下，于恒溫水浴中回流酯化。所述的酯化反應系指大豆油脫臭餾出物中所含脂肪酸類成分的酯化，這種酯化試劑即可以采用甲醇，也可以采用乙醇等其他化學上可接受的酯化試劑。所述的酯化反應中，原料與酯化試劑的比例10∶1～1∶1，優選為5∶1～2∶1，最優選為3∶1。

2.制備粗結晶

酯化反應完畢，冷卻后加堿液中和至不同pH值，轉移至分液漏斗分層，收集上層油相冷析結晶。

本步驟調節可加堿液中和至pH值5-11，優選為6-10，最優選為7。

3.脫色除雜

將上述油相冷卻析出的結晶，抽濾，得濾餅，濾餅熱溶，趁熱過濾除雜脫色，濾液放冷析出結晶，得粗制大豆植物甾醇。

4.精制

上述粗制大豆植物甾醇，重結晶即得精制大豆植物甾醇提取物。

本步驟重結晶溶劑可選擇無水乙醇、無水丙酮、正丁醇、乙酸乙酯等，溶劑用量5-25倍，優選為10-15倍丙酮。最優選為15倍丙酮。

以上所述的提取物制備方法在具體實施例中加以詳細闡述。

由上述可以看出，本發明所述的大豆甾醇提取物制備方法簡便，具有安全、無毒、簡便、成本低等優點。本提取物經GC-MS分析，主要含有β-谷甾醇、豆甾醇、萊油甾醇等化學成分。

二、藥理實驗