[發明專利]全氫喹喔琳衍生物

有效

• 申請號: 201410056987.9
• 申請日: 2008-12-19
• 公開（公告）號: CN103804359A
• 公開（公告）日: 2014-05-21
• 發明（設計）人: 伯恩哈德·文施;德克·舍普曼;克里斯汀·布爾茹瓦
• 申請（專利權）人: 奧古斯特沃爾夫博士有限兩合公司-醫藥
• 主分類號: C07D403/04
• 分類號: C07D403/04;C07D241/38;A61K31/498;A61P29/00
• 代理公司: 廣州三環專利代理有限公司 44202
• 代理人: 郝傳鑫

1.如下所示通式(1)的化合物和/或其外消旋物、對映異構體、非對映異構體或其藥學上可接受的鹽：

其中:

R¹選自H;C₁-C₁₀-烷基;C₁-C₆-烷氧羰基;

具有C₁-C₆-烷基的苯基烷基，其中苯基可被以下基團取代：C₁-C₆-烷氧基；C₁-C₁₀-酰基;苯基酰基,其中酰基是C₁-C₆-酰基;

含有一個或兩個包含N的雜原子的單環雜芳基烷基，其中烷基是C₁-C₆烷基；

C(O)-(CH₂)_q-COOH,其中q是0、1、2、3或4;C(O)-(CH₂)_r-COO(C₁-C₁₀-烷基),其中r是0、1、2、3或4;

R²,R³R²和R³與它們所結合的氮一起形成飽和的3元至8元N-雜環，其中該雜環可被OH取代;

A為CH₂)_n,其中n是1;

Z選自苯基,它可被一個或多個相同或不同的鹵素取代。

2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物具有如下通式(2)：

其中:

R¹選自H;C₁-C₁₀-烷基;C₁-C₆-烷氧羰基;

具有C₁-C₆-烷基的苯基烷基，其中苯基可被以下的基團取代：C₁-C₆-烷氧基；C₁-C₁₀-酰基;苯基酰基;

含有一個或兩個包含N的雜原子的單環雜芳烷基，且烷基為C₁-C₆-烷基;

C(O)-(CH₂)_q-COOH,其中q是1或2;C(O)-(CH₂)_r-COO(C₁-C₁₀-烷基),其中r是1;

X¹,X²在所有情況下是相同的或彼此獨立的，且選自H、OH;

Y¹,Y²在所有情況下是相同的或彼此獨立的，且選自H、鹵素。

3.如權利要求1或2所述的化合物，其特征在于，所述化合物具有以下通式(3)：

其中:

R¹選自H;C₁-C₅-烷基;

C₁-C₅-酰基;苯酰基;COO(C₁-C₅-烷基);C(O)-(CH₂)_q-COOH,其中q是1或2;和/或C(O)-(CH₂)_r-COO(C₁-C₅-烷基),其中r是1;

X³選自H或OH。

4.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物包括包含下式(1a)和/或(1b)的對映異構體的混合物：

5.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物具有下式(4)：

6.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物具有下式(6)：

7.如權利要求1所述的化合物在制備藥物中的應用。