[發明專利]一種多功能環境友好型甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽水劑及其制備方法

有效

• 申請號: 201410052228.5
• 申請日: 2014-02-14
• 公開（公告）號: CN103858936A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 張子勇
• 申請（專利權）人: 暨南大學
• 主分類號: A01N61/00
• 分類號: A01N61/00;A01N25/02;A01N25/30;A01N25/22;A01P7/04;A01N43/16;A01N43/90
• 代理公司: 北京瑞恒信達知識產權代理事務所(普通合伙) 11382
• 代理人: 曹津燕;李琰

技術領域

本發明屬于農藥新劑型領域，特別涉及一種新的多功能環境友好型甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽水劑及其制備方法。

背景技術

隨著環保意識的提高，對農藥制劑提出高效同時環境友好的要求。研究發現，對于同種農藥原藥，農藥制劑發揮藥效的高低，取決于它的劑型類型和農藥微粒的分散狀態與尺寸?？茖W常識告訴我們，在其它條件相同時，農藥原藥的微粒分散尺寸越小，其表面積越大，與植物葉片和害蟲的接觸面積越廣，藥效發揮就越充分，農藥的使用量就會相應減少。

一種農藥劑型是否環境友好，其評價標準既涉及農藥原藥本身的性質，也涉及劑型中是否使用有機溶劑，以及使用的溶劑和助劑是否屬于綠色物質。各種水基化農藥制劑雖然總體上屬于環境友好劑型，但對環境友好程度的評價應參照上述標準。2010年8月，國家四部委聯合出臺了《農藥產業政策》，其中明確指出：“國家通過科技扶持、技術改造、經濟政策引導等措施，支持高效、安全、經濟、環境友好的農藥新產品發展，加快高污染、高風險產品的替代和淘汰，促進品種結構不斷優化?！?；“大力推動農用劑型向水基化、無塵化、控制釋放等高效、安全的方向發展……嚴格控制有毒有害溶劑和助劑的使用?！苯冢ば挪坑殖雠_了《農藥工業“十二五”發展規劃》，其中強調指出：“嚴格控制含甲苯、二甲苯等有毒有害溶劑和助劑的使用，開發和推廣水基化等劑型”。因此，不使用或盡量減少使用有機溶劑，選擇和使用綠色助劑，應成為開發和推廣環境友好農藥劑型的一種發展方向和趨勢。

在水基化農藥劑型中，只有水溶液劑（水劑）劑型中的農藥原藥屬于單分子分散，尺寸最小。但能夠制備成水劑的農藥品種很少，且有的農藥品種在水中容易水解，這就限制了它的應用。因大多數農藥是油溶性的，有的只能溶于有機溶劑，有的甚至很難溶于常用的有機溶劑。要將其制備成水基化劑型，通常只能制備成微乳劑、水乳劑、懸浮劑和懸乳劑。在這四種劑型中，農藥在水中分散的微粒尺寸依次增大。微乳劑、水乳劑是溶解了農藥原藥的有機溶劑以液滴方式均勻分散在水中，其中微乳劑的液滴尺寸最小，在100納米以下，小于可見光波長的四分之一，因而體系透明，屬于熱力學穩定體系；而水乳劑的液滴尺寸在幾百納米至微米以上，接近或大于可見光波長，體系不透明，且穩定性差。懸浮劑通常是將粉碎成微米尺寸的農藥微粒通過大分子分散劑的作用懸浮在水中，這種體系有發生農藥晶粒凝聚的傾向。而懸乳劑則是懸浮劑和水乳劑的結合形式。在這四種劑型中，除懸浮劑外，都含有10%-20%的有機溶劑，這在不同程度上降低了它們的環境友好性能。

甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽（簡稱甲維鹽，Emamectin?benzoate，EB），結構式如2所示。甲微鹽是從生物抗生素農藥阿維菌素B1a出發，經化學修飾獲得的一種超高效殺蟲殺螨劑。與母體阿維菌素B1a相比，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽的殺蟲活性提高了幾十倍，具有超高效、廣譜、近無毒、無殘留、抗藥性小的特點。藥效試驗表明，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽對很多害蟲具有其它農藥無法比擬的活性，尤其對鱗翅目、雙翅目超高效，害蟲包括紅帶卷葉蛾、煙蚜夜蛾、棉鈴蟲、煙草天蛾、小菜蛾粘蟲、甜菜夜蛾、旱地貪夜蛾、紛紋夜蛾、甘藍銀紋夜蛾、菜粉蝶、菜心螟、甘藍橫條螟、番茄天蛾、馬鈴薯甲蟲、墨西哥瓢蟲等。甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽對抗性棉鈴蟲和小菜蛾特效，在非常低的劑量下也有很好的殺蟲效果。隨著高毒農藥的禁用，甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽已成為市場上殺蟲劑的主流產品。

甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽易溶于丙酮、甲醇、甲苯、二甲苯等有機溶劑，但難溶于水，在水中的溶解度約僅為0.024g/L（25℃）。故其劑型目前主要是乳油、微乳劑、水分散顆粒劑和可溶性顆粒劑，未見到高濃度水劑劑型。甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽的乳油劑型使用大量有毒有害的甲苯、二甲苯等溶劑，被國家工信部明確列為淘汰的落后劑型。

在甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽的水基化劑型中，當前開發的主要劑型為微乳劑和水乳劑。固體劑型主要為水分散粒劑和可溶性顆粒劑。不同劑型登記的有效成分質量百分含量從0.5%到5%不等；其中，最高含量為5.7%，折合甲氨基阿維菌素含量為5.0%。

以甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽為農藥原藥申請的微乳劑和水乳劑等水基化劑型的中國發明專利的情況如下：