[發明專利]一種鼻腔用離子敏感型原位凝膠劑及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 201410051138.4
• 申請日: 2014-02-14
• 公開（公告）號: CN103860694A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 王智英;強六平
• 申請（專利權）人: 四川蜀源博業醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K36/744
• 分類號: A61K36/744;A61K9/06;A61K47/36;A61P9/10;A61P25/28
• 代理公司: 成都高遠知識產權代理事務所(普通合伙) 51222
• 代理人: 李高峽;杜朗宇

1.一種鼻腔用離子敏感型原位凝膠劑，其特征在于：它含有梔子環烯醚萜提取物0.03～0.06g/ml、離子敏感型凝膠材料0.002～0.01g/ml、防腐劑0.002～0.01g/ml、滲透壓調節劑0.03～0.05g/ml、pH調節劑，余量為水；pH調節劑調節凝膠劑pH至5～9。

2.根據權利要求1所述的鼻用離子敏感型原位凝膠劑，其特征在于：梔子環烯醚萜提取物含量為0.04g/ml、離子敏感型凝膠材料含量為0.002～0.003g/ml，pH調節劑調節凝膠劑pH至7.0±0.2。

3.根據權利要求1或2所述的鼻用離子敏感型原位凝膠劑，其特征在于：防腐劑含量為0.002g/ml、滲透壓調節劑含量為0.03g/ml。

4.根據權利要求1所述的鼻用離子敏感型原位凝膠劑，其特征在于：所述離子敏感型凝膠材料選自結冷膠、去乙酰結冷膠或海藻酸鹽；所述防腐劑選自尼泊金酯、苯甲醇、苯酚、間甲酚、苯扎溴銨或苯扎氯銨；所述滲透壓調節劑選自甘露醇、山梨醇或葡萄糖；所述pH調節劑選自三羥甲基氨基甲烷。

5.根據權利要求4所述的鼻用離子敏感型原位凝膠劑，其特征在于：所述尼泊金酯為尼泊金甲酯或尼泊金乙酯。

6.根據權利要求1所述的鼻用離子敏感型原位凝膠劑，其特征在于：所述梔子環烯醚萜提取物中，以干燥品計算，梔子總環烯醚萜苷含量為70%～80%，梔子苷含量為25～35%。

7.根據權利要求1或6所述的鼻用離子敏感型原位凝膠劑，其特征在于：所述梔子環烯醚萜提取物由如下方法制備：

取梔子藥材，粉碎，加水煎煮，合并煎煮液，濃縮；加入乙醇至含醇量50%以上，靜置醇沉，濾過，濾液回收乙醇，濃縮，經D101大孔吸附樹脂柱吸附，先用水洗至無色，再用50～70%v/v乙醇溶液洗脫，收集乙醇洗脫液，回收乙醇，濃縮液干燥，即得。

8.根據權利要求1所述的鼻用離子敏感型原位凝膠劑，其特征在于：所述制劑為噴霧劑。

9.權利要求1～8任意一項所述鼻用離子敏感型原位凝膠劑的制備方法，其特征在于:它包括如下操作步驟：

（1）取梔子環烯醚萜提取物，以總加水量30～50%的水溶解；

（2）取離子敏感型凝膠材料、滲透壓調節劑和防腐劑，加入余量水，加熱溶解，攪拌下，與步驟（1）所得溶液混勻，加入pH調節劑調節凝膠劑pH至5～9，過濾，灌裝，即得。

10.權利要求1～8任意一項所述鼻用離子敏感型原位凝膠劑在制備抗腦缺血損傷、保護腦神經或改善學習記憶能力的藥物中的用途。