[發明專利]積雪草酸鹽及其制備方法和用途

有效

• 申請號: 201410046879.3
• 申請日: 2014-02-10
• 公開（公告）號: CN104829678B
• 公開（公告）日: 2017-01-11
• 發明（設計）人: 黃曉玲;劉英;張瑱;劉珉宇;蔡立;金立玲;年四昀;肖璘;鄧軼方;劉曉慧;王國平;劉全海;吳彤
• 申請（專利權）人: 上海醫藥工業研究院;中國醫藥工業研究總院
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61K31/56;A61P11/00;A61P1/16;A61P1/18;A61P9/00;A61P17/02;A61P17/16;A61K8/63;A61Q19/08
• 代理公司: 上海弼興律師事務所31283
• 代理人: 朱水平,沈利

1.一種積雪草酸膽堿鹽，其結構式如式I所示：

2.一種積雪草酸膽堿鹽的制備方法，所述制備方法包括以下步驟：在有機溶劑中，將積雪草酸與膽堿進行如下所示的中和反應即得。

3.如權利要求2所述的制備方法，其特征在于，所述的中和反應的溫度為55℃～75℃；所述中和反應的時間為0.5～2小時；所述的有機溶劑為乙醇、甲醇或異丙醇；在所述的中和反應中，所述的積雪草酸與膽堿的摩爾比為2：1～1：2；所述積雪草酸的摩爾濃度為0.5～5mol/L，所述膽堿的摩爾濃度為0.5～5mol/L。

4.一種積雪草酸葡糖胺鹽，其特征在于，所述積雪草酸葡糖胺鹽的結構式如式IV所示：

5.一種積雪草酸葡糖胺鹽的制備方法，其特征在于，所述制備方法包括以下步驟：在有機溶劑中，將如式V所示的積雪草酸與如式VI所示的葡糖胺進行如下所示的中和反應即得。

6.如權利要求5所述的制備方法，其特征在于，所述中和反應的溫度為60℃～70℃；所述中和反應的時間為0.5～2小時；所述的有機溶劑為乙醇、甲醇或異丙醇；在所述的中和反應中，所述的積雪草酸與葡糖胺的摩爾比為2：1～1：2；所述積雪草酸的摩爾濃度為0.5～5mol/L；所述葡糖胺的摩爾濃度為0.5～5mol/L。

7.如權利要求1所述的積雪草酸膽堿鹽或如權利要求4所述的積雪草酸葡糖胺鹽在制備預防或治療纖維化的藥物中的用途。

8.如權利要求7所述的用途，其特征在于，所述的纖維化為肺纖維化，所述肺纖維化為原發性肺纖維化或繼發性肺纖維化。

9.一種包含如權利要求1所述的積雪草酸膽堿鹽或如權利要求4所述的積雪草酸葡糖胺鹽的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物的劑型為注射劑或溶液劑。

10.如權利要求1所述的積雪草酸膽堿鹽或如權利要求4所述的積雪草酸葡糖胺鹽在制備預防或治療疤痕增生的藥物或化妝品中的用途。

11.如權利要求4所述的積雪草酸葡糖胺鹽在制備抗衰老藥物或化妝品中的用途。

12.如權利要求11所述的用途，其特征在于，所述的衰老為亞急性衰老或者光老化。

13.如權利要求11所述的用途，其特征在于，所述的衰老為皮膚老化，所述的皮膚老化包括皮膚組織衰退或者皮膚生理功能衰退。

14.如權利要求11所述的用途，其特征在于，所述的藥物的劑型為溶液劑、混懸液、涂膜劑、凝膠劑、膏劑、透皮吸收劑或生物膜劑；所述化妝品的劑型為溶液劑、混懸液、涂膜劑、凝膠劑、膏劑、透皮吸收劑或生物膜劑。