[發(fā)明專(zhuān)利]寡核苷酸螯合物的用途有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 201410046103.1 | 申請(qǐng)日： | 2011-08-18 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN103768086A | 公開(kāi)（公告）日： | 2014-05-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 安德魯·瓦利恩特;米歇爾·巴齊內(nèi) | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 里普利科股份有限公司 |
| 主分類(lèi)號(hào)： | A61K31/7088 | 分類(lèi)號(hào)： | A61K31/7088;A61P7/04;A61P1/16;A61P13/12;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京康信知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11240 | 代理人： | 余剛;張英 |
| 地址： | 加拿大*** | 國(guó)省代碼： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 寡核苷酸 螯合物 用途 | ||
1.一種寡核苷酸螯合物在制備用于以下的藥物中的用途，所述寡核苷酸螯合物包含由二價(jià)陽(yáng)離子分子間連接的至少兩種寡核苷酸，所述藥物用于阻抑或減少對(duì)受試者施用寡核苷酸的抗凝作用、用于阻抑或減少對(duì)受試者施用寡核苷酸的皮下注射部位反應(yīng)、或用于當(dāng)對(duì)受試者通過(guò)IV輸注施用時(shí)改善寡核苷酸的耐受性。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述螯合物是鈣螯合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述螯合物是鎂螯合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述螯合物是混合的鈣/鎂螯合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述螯合物包含至少一種雙鏈寡核苷酸。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述螯合物包含至少一種具有至少一個(gè)硫代磷酸鍵的寡核苷酸。
7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述螯合物包含至少一種完全硫代磷酸化的寡核苷酸。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述螯合物包含至少一種具有一個(gè)2’修飾核糖的寡核苷酸。
9.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述螯合物包含至少一種每個(gè)核糖均經(jīng)2’O-甲基化的寡核苷酸。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述螯合物包含至少一種由SEQ?ID?NO:3至14組成的寡核苷酸。
11.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述螯合物包含至少一種包含至少一個(gè)5-甲基胞嘧啶的寡核苷酸。
12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述螯合物包含至少一種由包含至少一個(gè)5-甲基胞嘧啶的SEQ?ID?NO:6組成的寡核苷酸。
13.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述螯合物包含至少一種由其中每一個(gè)胞嘧啶均是5-甲基胞嘧啶的SEQ?ID?NO:3-12組成的寡核苷酸。
14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其中所述螯合物進(jìn)一步包含藥學(xué)上可接受的賦形劑。
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