[發明專利]一種油茶皂苷化合物、其制備方法、應用及其制備的抗腫瘤藥物

有效

• 申請號: 201410044619.2
• 申請日: 2014-01-30
• 公開（公告）號: CN103755771A
• 公開（公告）日: 2014-04-30
• 發明（設計）人: 許瓊明;楊世林;李夏;李笑然;劉艷麗;陳重
• 申請（專利權）人: 蘇州大學
• 主分類號: C07J63/00
• 分類號: C07J63/00;A61K31/704;A61P35/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 常亮

1.一種油茶皂苷化合物，其特征在于，具有式I所示結構：

2.一種油茶皂苷化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

步驟1：獲得油茶總皂苷提取物；

步驟2：取所述油茶總皂苷提取物，經分離純化，即得。

3.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟1具體為：

取油茶根粉碎后，經提取，得提取液；

取所述提取液經濃縮，得流浸膏；

取所述流浸膏與水混合，過濾，收集濾液；

取所述濾液經大孔樹脂分離，以乙醇-水混合液洗脫，收集體積比為70:30～95:5的乙醇-水混合液洗脫組分，得所述油茶總皂苷提取物。

4.根據權利要求2所述的制備方法，其特征在于，步驟2具體為：

取所述油茶總皂苷提取物，經減壓硅膠色譜柱分離，以氯仿-甲醇混合液洗脫，收集體積比為80:20～60:40的氯仿-甲醇混合液洗脫組分，得第一次純化物；

取所述第一次純化物經中壓反相十八烷基硅烷鍵合硅膠色譜柱分離，以甲醇-水混合液洗脫，收集體積比為70:30～90:10的甲醇-水混合液洗脫組分，得第二次純化物；

取所述第二次純化物經動態軸向壓縮色譜柱分離，以甲醇-水混合液洗脫，收集體積比為75:25的甲醇-水混合液洗脫組分，得第三次純化物；

取所述第三次純化物經半制備高效液相色譜柱分離，以甲醇-水-甲酸混合液洗脫，流速2mL/min，收集保留時間為27.5min所對應的洗脫組分，即得；

所述甲醇-水-甲酸混合液為：甲醇和水按體積比為72:28組成的混合溶液再與占所述混合溶液質量百分含量為0.2%的甲酸混合所得的混合液。

5.如權利要求2至4中任意一項所述的制備方法制得的油茶皂苷化合物。

6.如權利要求1或5所述的油茶皂苷化合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

7.根據權利要求6所述的應用，其特征在于，所述腫瘤為肝腫瘤、黑色素瘤、乳腺腫瘤或肺腫瘤。

8.一種抗腫瘤藥物，其特征在于，其包括如權利要求1或5所述的油茶皂苷化合物和藥學上可接受的輔料。

9.根據權利要求8所述的抗腫瘤藥物，其特征在于，其劑型為片劑、顆粒劑、膠囊劑、注射劑、乳劑或混懸劑。