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[發明專利]一種抗海洋弧菌單萜衍生物及其制備方法和應用有效

專利信息
申請號: 201410042522.8 申請日: 2014-01-29
公開(公告)號: CN104803853B 公開(公告)日: 2017-02-22
發明(設計)人: 王斌貴;趙建春;李曉明 申請(專利權)人: 中國科學院海洋研究所
主分類號: C07C69/675 分類號: C07C69/675;C07C67/303;C07C59/01;C07C51/567;A61K31/23;A61K31/20;A61P31/04
代理公司: 沈陽科苑專利商標代理有限公司21002 代理人: 周秀梅,李穎
地址: 266071*** 國省代碼: 山東;37
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 一種 海洋 弧菌 單萜 衍生物 及其 制備 方法 應用
【權利要求書】:

1.一種抗海洋弧菌單萜衍生物,其特征在于:單萜衍生物如結構式一所示,

其中,R為CH3、-CH2CH3或CH3CO-。

2.一種權利要求1所述的單萜衍生物的制備方法,其特征在于:

以2-甲基-2-庚烯-6-酮為原料,與溴代乙酸甲酯進行反應生成3-羥基-3,7-二甲基-6-辛烯酸甲酯;使3-羥基-3,7-二甲基-6-辛烯酸甲酯與鈀碳-氫氣作用,制得式一所示的化合物3-羥基-3,7-二甲基辛酸甲酯;

或,2-甲基-2-庚烯-6-酮與溴代乙酸乙酯進行反應生成3-羥基-3,7-二甲基-6-辛烯酸乙酯;使3-羥基-3,7-二甲基-6-辛烯酸乙酯與鈀碳-氫氣作用,制得式一所示的化合物3-羥基-3,7-二甲基辛酸乙酯;

或,將上述所得3-羥基-3,7-二甲基-6-辛烯酸乙酯與二氧化硒反應,制得(E)-3,8-二羥基-3,7-二甲基-6-辛烯酸乙酯;使(E)-3,8-二羥基-3,7-二甲基-6-辛烯酸乙酯在堿性條件下水解反應,制得(E)-3,8-二羥基-3,7-二甲基-6-辛烯酸;使(E)-3,8-二羥基-3,7-二甲基-6-辛烯酸與醋酐反應,制得乙(E)-8-乙酰氧基-3-羥基-3,7-二甲基-6-辛烯酐;使乙(E)-8-乙酰氧基-3-羥基-3,7-二甲基-6-辛烯酐與鈀碳-氫氣作用,制得式一所示的化合物乙3-羥基-3,7-二甲基辛酐。

3.按權利要求2所述的單萜衍生物的制備方法,其特征在于:所述的鈀制劑為鈀碳。

4.按權利要求2所述的單萜衍生物的制備方法,其特征在于:3-羥基-3,7-二甲基-6-辛烯酸甲酯或3-羥基-3,7-二甲基-6-辛烯酸乙酯與二氧化硒反應,酯與二氧化硒的摩爾范圍為1:0.1~1:0.5。

5.按權利要求2所述的單萜衍生物的制備方法,其特征在于:所述堿性條件下水解所用堿為氫氧化鉀或氫氧化鋰,酯與堿的摩爾范圍為1:3.0~1:5.0;

所述(E)-3,8-二羥基-3,7-二甲基-6-辛酸與醋酐反應,酸與醋酐的摩爾范圍為1:1.0~1:1.5。

6.一種權利要求1中所述的單萜衍生物的應用,其特征在于:所述單萜衍生物在制備抗海洋弧菌藥物中的應用。

7.一種權利要求1中所述的單萜衍生物的應用,其特征在于:所述單萜衍生物在制備抑制海洋弧菌增殖藥物中的應用。

8.一種權利要求1中所述的單萜衍生物的應用,其特征在于:所述單萜衍生物在制備海洋弧菌殺傷劑中的應用。

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