[發明專利]一種治療關節疼痛藥物制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 201410038485.3
• 申請日: 2014-01-27
• 公開（公告）號: CN104800273A
• 公開（公告）日: 2015-07-29
• 發明（設計）人: 竇啟玲
• 申請（專利權）人: 貴州益佰制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/45
• 分類號: A61K36/45;A61K47/48;A61P29/00;A61P19/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域：

本發明屬于中藥領域，具體涉及一種治療關節疼痛的藥物制劑及其制備方法。

背景技術：

風濕寒性關節痛是由于風濕痹阻所導致的關節腫痛、屈伸不利等疾病嚴重影響人體健康，此病發作時、疼痛難忍，一般地說沒有特別有效的藥品對其進行治療。

專利CN03117137.0公開了“治療關節疼痛的中藥制劑及其制備方法”，該專利提供了一種由透骨香、漢桃葉、大血藤、八角楓、金鐵鎖四味藥組方而得的中藥制劑，其中由該四味藥組成的膠囊劑由貴州民族藥業有限公司獨家研制生產，在治療關節疼痛上具有顯著療效。

專利中中藥制劑的制備方法為：按照重量組份將透骨香170-500、含桃葉200-600、大血藤180-550、八角楓25-75、金鐵鎖25-75采用水提取技術或者是醇提技術進行提取，然后將提取物制成粉狀再與60-180份？均勻混合均勻，得到的產品顏色為黃棕色至紅棕色的粉末；其制成膠囊制劑的制備方法是：將金鐵鎖50g加水煎煮3小時，濾過，濾液備用，藥渣干燥后粉碎成細粉備用；將透骨香343g、漢桃葉？g、大血藤370g、八角楓50g加水煎煮三次，每次2小時，合并濾液，過濾，與得到的金鐵鎖濾液合并、濃縮成清膏，再加入已經得到的金鐵鎖細粉和淀粉125g，混合均勻，粉碎、過篩，裝入膠囊中即得。該制劑制備方法簡單，但制得的提取物成分復雜，活性成分不高，且透骨香的有效活性成分主要是揮發性油，水溶性差，在常溫下容易揮發，暴露在空氣中遇氧氣極易氧化變質，制得的制劑長期保存穩定性差，副作用大，未能很好的滿足臨床治療需求。

因此，探究出一種治療關節疼痛效果確切，副作用小，長期保存穩定性好的藥物制劑將具有重要意義。

發明內容：

本發明針對現有技術的不足，提供了一種治療關節疼痛的藥物制劑，其療效確切，副作用小，長期保存穩定性好，治療效果優于現有技術。

本發明的技術方案為：一種治療關節疼痛的藥物制劑，按照重量份計算，含有透骨香170-500份、漢桃葉200-600份、大血藤180-550份、八角楓25-75份、金鐵鎖25-75份、環糊精40-80份、淀粉80-120份、聚山梨酯6-12份。

優選地，上述藥物制劑，按照重量份計算：含有透骨香343份、漢桃葉400份、大血藤370份、八角楓50份、金鐵鎖50份、環糊精60份、淀粉100份、聚山梨酯9份。

本發明所述的環糊精包合材料為：羥丙基-β-環糊精、甲基-β-環糊精、磺丁基-β-環糊精、羧甲基-β-環糊精的一種或一種以上的混合。優選：磺丁基-β-環糊精作為包合材料。

本發明的藥物制劑可以為膠囊劑、滴丸劑、顆粒劑、片劑、緩釋劑；優選膠囊劑。

本發明的另一個目的是提供這種治療關節疼痛的藥物制劑的制備方法，該方法包括以下步驟：

1）取配方量干燥的透骨香藥材粉碎，過0.9mm篩，加入8倍量的60%乙醇浸泡2h，超聲波提取1h，過濾，藥液減壓回收乙醇，減壓干燥，即得到透骨香提取物，藥渣備用；

2）稱取600份50-60℃的溫水于保溫桶中，再稱取所述配比環糊精于不銹鋼攪拌溫桶中，攪拌使環糊精熔融，將步驟（1）制得的提取物通過保溫桶漏斗倒入保溫桶中進行混合攪拌，包合溫度保持在38℃，進行攪拌45分鐘，冷卻靜置12小時，抽濾，40℃真空干燥4小時，得到含藥包合物；

3）稱取配方量金鐵鎖，加8倍量的水回流提取2次，每次2h，濾過，藥液濃縮至稠膏，干燥，粉碎得到金鐵鎖提取物，藥渣備用；

4）稱取配方量漢桃葉、大血藤、八角楓，粉碎，過0.9mm篩，將步驟1和步驟3得到的藥渣與之混合，加入10倍量的乙醇70%浸泡3小時，回流提取2次，每次1小時，過濾，藥液濃縮成膏狀，干燥，粉碎得到藥粉，備用；

5）將步驟2）制得的含藥包合物、步驟3）制得金鐵鎖提取物、步驟4）制得的藥粉、淀粉80-120份、聚山梨酯6-12份充分混合，乙醇均勻潤濕，制粒，過篩，制成所需劑型。

本發明的有益效果為：將透骨香提取的揮發性精油，通過環糊精包合，避免了揮發性精油暴露在空氣中遇氧氣而氧化變質，制得的制劑長期保存穩定性好，同時，采用優化后的制備工藝，其藥物有效活性成分高，雜質少，副作用小，使得本發明制得的藥物制劑療效確切，臨床用藥安全，與現有技術相比較優。

具體實施方式：

實施例1：金骨蓮片劑的制備

1）取干燥的透骨香藥材170g粉碎，過0.9mm篩，加入8倍量的60%乙醇浸泡2h，超聲波提取1h，過濾、藥液減壓回收乙醇，減壓干燥，即得到透骨香提取物，藥渣備用；