[發(fā)明專利]用于標(biāo)記無載體[*I]MIBG的藥盒及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410035903.3
• 申請日: 2014-01-24
• 公開（公告）號: CN103908684B
• 公開（公告）日: 2017-02-15
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陳志明;王剛;謝敏浩;吳二明;汪洋;黃荷云
• 申請（專利權(quán)）人: 江蘇省原子醫(yī)學(xué)研究所
• 主分類號: A61K51/00
• 分類號: A61K51/00;A61K49/00;A61K101/02
• 代理公司: 北京三聚陽光知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司11250
• 代理人: 趙敏

1.一種用于標(biāo)記無載體[^*I]MIBG的藥盒，其特征在于，每套所述藥盒包括各自獨立包裝的KitA、KitB和KitC部分，其中，

所述KitA部分包括：MSnBG原料藥凍干粉末1-50μg以及調(diào)節(jié)所述MSnBG原料藥水溶液pH為3.5-8.0的pH緩沖劑凍干粉末適量；

所述KitB部分包括：氧化劑凍干粉末10-1000μg；

所述KitC部分包括:還原劑凍干粉末6-600μg。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于標(biāo)記無載體[^*I]MIBG的藥盒，其特征在于，每套所述藥盒中：

所述KitA部分包括：MSnBG原料藥凍干粉末25μg，以及調(diào)節(jié)所述MSnBG原料藥水溶液pH為6.5的pH緩沖劑凍干粉末適量；

所述KitB部分包括：氧化劑凍干粉末300μg；

所述KitC部分包括:還原劑凍干粉末200μg。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的用于標(biāo)記無載體[^*I]MIBG的藥盒，其特征在于，所述氧化劑為氯胺T、二氯胺T、氯胺B或1,3,4,6-四氯-3α,6α-二苯基甘脲。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-3任一所述的用于標(biāo)記無載體[^*I]MIBG的藥盒，其特征在于，所述還原劑包括焦亞硫酸鈉。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4任一所述的用于標(biāo)記無載體[^*I]MIBG的藥盒，其特征在于，所述pH緩沖劑為磷酸二氫鉀和氫氧化鈉的混合物、醋酸銨和鹽酸混合物、磷酸二氫鈉和磷酸氫二鈉的混合物或者磷酸氫二鉀和磷酸二氫鉀的混合物中的一種。

6.一種配制權(quán)利要求1-5任一所述的藥盒的方法，其特征在于，包括如下步驟：

A，稱取選定重量的MSnBG原料藥溶于1-2mL蒸餾水中，加入適量所述pH緩沖劑調(diào)至選定的pH值，冷凍干燥至其內(nèi)部物質(zhì)呈白色粉末狀，得到所述的KitA部分；

B，稱取選定重量的氧化劑溶于1-2mL蒸餾水中，冷凍干燥至其內(nèi)部物質(zhì)呈白色粉末狀，得到所述的KitB部分；

C,稱取選定重量的還原劑溶于1-2mL蒸餾水中，冷凍干燥至其內(nèi)部物質(zhì)呈白色粉末狀，得到所述的KitC部分。

7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的配制方法，其特征在于，所述冷凍干燥步驟具體為：控制溫度為-35～-25℃，預(yù)凍3小時，隨后冷凍干燥2.5小時；將所述溫度調(diào)節(jié)至-25～-15℃，冷凍干燥3小時；再將所述溫度調(diào)節(jié)至-15～-5℃，冷凍干燥12小時；再將所述溫度調(diào)節(jié)至-5～5℃，冷凍干燥1小時；再將溫度調(diào)節(jié)至5～15℃，干燥2小時；再將所述溫度調(diào)節(jié)至20～30℃，干燥1.5小時；控制上述冷凍干燥過程中真空低于5Pa時自動摻氣，當(dāng)所述冷凍干燥過程結(jié)束，關(guān)閉自動摻氣，并繼續(xù)干燥2.5小時，隨后真空壓塞，軋蓋，即得凍干粉末。

8.一種利用權(quán)利要求1-5任一所述藥盒標(biāo)記無載體[^*I]MIBG的方法，其特征在于，包括如下步驟：

向所述kitB部分中的氧化劑凍干粉末中加入0.1-5.0mL的0.1-50mCi含放射性同位素^*I離子的水溶液中溶解混勻，隨后將上述溶解液加入至所述kitA部分中混勻，常溫條件下反應(yīng)8-12min，隨后將所述kitC部分中的凍干粉末加入至上述反應(yīng)液中混勻，常溫條件下反應(yīng)8-12min，得到標(biāo)記的無載體[^*I]MIBG。

9.一種權(quán)利要求1-5任一所述的藥盒在腫瘤顯像的領(lǐng)域的應(yīng)用。

10.一種權(quán)利要求8所述的利用所述藥盒標(biāo)記無載體[^*I]MIBG的方法在腫瘤顯像的領(lǐng)域的應(yīng)用。