[發(fā)明專利]藍萼L素在制藥中的應(yīng)用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410034881.9
• 申請日: 2014-01-24
• 公開（公告）號: CN103800314A
• 公開（公告）日: 2014-05-21
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 陳海生;金永生;劉洪川
• 申請（專利權(quán)）人: 中國人民解放軍第二軍醫(yī)大學(xué)
• 主分類號: A61K31/22
• 分類號: A61K31/22;A61P35/00;A61P35/02
• 代理公司: 上海卓陽知識產(chǎn)權(quán)代理事務(wù)所(普通合伙) 31262
• 代理人: 巫蓓麗

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體地說，是關(guān)于藍萼L素在制藥中的應(yīng)用。

背景技術(shù)

藍萼萼L素(Glaucocalyxin?L)是本發(fā)明人從唇形科香茶菜屬植物藍萼香茶菜（Rabdosia?japonica?(Burm.?f?.)?Hara?var.?glaucocalyx(Maxim.?)?Hara?）的全草中分離得到的新化合物。藍萼L素(Glaucocalyxin?L)的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：

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藍萼L素(Glaucocalyxin?L)?的化學(xué)結(jié)構(gòu)參數(shù)：

白色粉末，m.p.235~237℃，ESI-MS?m/z：399[M+Na]+，377[M+H]+；分子式為C₂₂H₃₂O₅。HRESI-MS?m/z：377.2317?[M+H]⁺，¹H-NMR(600MHz?,CDCl₃)和¹³C-NMR?(150MHz?,CDCl₃)?見表?1。

表1??藍萼L素的¹H-NMR和¹³C-NMR數(shù)據(jù)(CDCl₃,?δ)

至今未見有關(guān)藍萼L素具有抗癌活性的報道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是針對現(xiàn)有技術(shù)中的不足，提供一種藍萼L素用途。

為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取的技術(shù)方案是：

藍萼L素(Glaucocalyxin?L)在制備治療肺癌、腸癌或白血病藥物中的應(yīng)用，

藍萼L素的化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：?

。

所述的肺癌是肺腺癌。

所述的腸癌是結(jié)腸癌。

所述的白血病是急性淋巴細胞性白血病。

所述的白血病是急性早幼粒細胞白血病。

本發(fā)明優(yōu)點在于：

1、本發(fā)明對藍萼L素發(fā)掘了新的醫(yī)療用途,開拓了一個新的應(yīng)用領(lǐng)域。

2、本發(fā)明的藍萼L素藥理作用強,預(yù)示著很好的藥用前景。

3、經(jīng)大量細胞實驗研究證明，藥物藍萼L素對測試腫瘤細胞株具有較強抑制生長作用，活性優(yōu)于已知同類化合物冬凌草甲素。因此可用于制備抗肺癌、腸癌和白血病藥物。

具體實施方式

藍萼L素體外抗腫瘤活性試驗

?1、試驗藥物：

樣品：藍萼L素,?冬凌草甲素

對照藥：強力霉素（DOX），石家莊瑞田生化有限公司。

2、細胞株：由上海醫(yī)藥工業(yè)研究院藥理研究室提供

?????①A549（人肺腺癌細胞）；②HCT116（人腸癌細胞）；③CCRF-CEM（人急性淋巴細胞性白血病細胞）；④HL-60（人急性早幼粒細胞白血病）。

以上細胞株均由上海醫(yī)藥工業(yè)研究院藥理研究室凍存和傳代。

3、培養(yǎng)液：?RPMI1640+15%NBS+雙抗

4其他材料

全自動酶標儀：型號：（WellscanMK-2）生產(chǎn)廠商：Labsystems

進口96孔培養(yǎng)板等???

5、實驗方法

按常規(guī)采用MTT法，96孔板每孔加入濃度為4-5×10⁴個/ml的細胞懸液100μl，置37℃，5%?CO₂培養(yǎng)箱內(nèi)。24h后，加入樣品液，10μl/孔，設(shè)雙復(fù)孔，37℃，5%?CO₂作用72h。每孔加入5mg/ml的MTT溶液20μl，作用4h后加入溶解液，100μl/孔，置培養(yǎng)箱內(nèi)，溶解后用MK-2全自動酶標儀測570nm?OD值。

6、實驗結(jié)果：?結(jié)果見表2。?????????

表2?藍萼L素和冬凌草甲素對人體腫瘤細胞的體外增殖抑制作用

由表2可見，藍萼L素對測試腫瘤細胞株具有較強抑制生長作用，活性優(yōu)于已知同類化合物冬凌草甲素。因此可用于制備抗肺癌、腸癌和白血病藥物。

以上所述僅是本發(fā)明的優(yōu)選實施方式，應(yīng)當指出，對于本技術(shù)領(lǐng)域的普通技術(shù)人員，在不脫離本發(fā)明方法的前提下，還可以做出若干改進和補充，這些改進和補充也應(yīng)視為本發(fā)明的保護范圍。