[發明專利]萊菔子提取物及其制備方法

在審

• 申請號: 201410033131.X
• 申請日: 2014-01-24
• 公開（公告）號: CN103830305A
• 公開（公告）日: 2014-06-04
• 發明（設計）人: 呂文海;任濤;蘇永汶;孫忠迪
• 申請（專利權）人: 山東中醫藥大學
• 主分類號: A61K36/31
• 分類號: A61K36/31;A61P11/14;A61P11/10;A61P1/00
• 代理公司: 濟南泉城專利商標事務所 37218
• 代理人: 李桂存

技術領域

??本發明涉及一種萊菔子提取物，同時涉及其提取制備方法，屬中醫藥技術領域。

背景技術

?飲片炮制后入藥是中醫臨床用藥的特色，炮制在中藥的減毒、增效、緩性、便用等方面發揮了獨特的作用，但受歷史及學科發展等方面的制約，傳統炮制一直處于對中藥材整體的簡單的加工狀態，由于受藥材的產地、自然環境等諸多因素的影響，難以保證中藥飲片治療質量科學意義上的穩定和統一。?目前，在認識傳統炮制機理的基礎上，利用現代提取分離技術，對中藥有效成分研究已成為創新藥物研制的途徑之一，在此理論基礎上，研究中藥飲片如何使有效成分富集，又保證藥效的技術問題，是對豐富和完善中藥炮制理論實踐的有益探索。?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????

?????萊菔子是中醫常用藥，具有?“生升熟降”、“生熟異治”?的藥性特點。申報者在完成國家自然科學基金項目（30672665）中證明，萊菔子炒制的一個重要機理是防止蘿卜苷在煎煮過程中被酶解，有利于在煎出液中保存蘿卜苷。萊菔子中含有30%-40%的脂肪油，按中藥傳統入煎劑使用只有不足5%被煎出，其余則隨藥渣廢棄。萊菔子脂肪油中含30%以上的芥酸。芥酸長期食用對人體不利，是食用油的限制性標準之一，但它是重要的化工原料，具有很高的工業利用價值。可用于制造芥酸酰胺、芥醇、山崳酸、芥酸的各種金屬鹽類及酯類等各種表面活性劑和塑料助劑。

目前市場上流通的炒萊菔子配方顆粒，是炒萊菔子經水提、濃縮，干燥獲得的簡單提取物。其炒制工藝限于經驗控制水平，提取制備中沒有精制過程，飲片中95%以上的脂肪油隨藥渣廢棄。炒制質量得不到有效控制，藥效成分得不到有效富集，資源得不到綜合利用。

發明內容

為了解決上述技術問題，本發明提供了一種萊菔子提取物及其制備方法，是在規范萊菔子炒制工藝的基礎上，通過物理脫脂獲得75%左右的萊菔子脂肪油部分。并對脫脂后的提取精制工藝進行了優化，使其藥效成分得到了有效富集，且保證了炒萊菔子飲片的藥效，顯著減少了服用劑量，使其質量更加穩定可控。

???本發明的技術方案如下：

一種萊菔子提取物，由以下步驟制備而成：

1.萊菔子的炒制與脫脂

???取萊菔子，凈制后炒制；炒制時，預熱至鍋底溫度達200-250?℃時投藥，快速均勻翻炒1—1.5?min，至質地鼓起，易脫皮，有爆裂聲和特有香氣時，取出，晾涼；粉碎成10目粉，90℃烘1-2h，使粉末溫度均勻達到90℃，壓油機物料室控溫95℃±3℃，投料入壓油室，壓油機采用漸進式加壓使脂肪油溢出后，暫停加壓，待油溢出速度顯著減慢時，再繼續加壓至油溢出，如此反復至出油率達到原料中脂肪油含量的75%±3%時，停止壓油；脂肪油另器保存，藥餅粉碎后供進一步提取；

2.脫脂炒萊菔子的提取與精制

經物理脫脂后的炒萊菔子藥餅破碎成粗粉，加水浸泡0.5?h，加熱回流提取三次，加水量依次為藥料的8倍，6倍，6倍，提取時間分別為1.0?h，0.5?h，0.5?h，過濾，合并濾液，減壓濃縮至1?g/ml，加入95%乙醇，邊加邊快速攪拌，使得乙醇濃度為80%，靜置24?h，過濾，濾液減壓濃縮回收乙醇至無醇味，繼續濃縮至近干，真空干燥至含水量為4.0%-5.0%，得到萊菔子提取物。

???由以上制備方法制備成的萊菔子提取物中的主要的有效成分及含量范圍如下：

總硫苷含量為：42.39%~45.50%；

蘿卜苷含量為：20.12%~23.14%；

總生物堿含量為：4.19%~4.80%；

芥子堿的含量為：3.79%~4.35%；

總黃酮含量為:?6.99%~8.83%。