[發(fā)明專利]制備有益劑遞送組合物的方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410030331.X
• 申請日: 2009-02-12
• 公開（公告）號: CN103860399A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: N.P.索默維爾羅伯茨;N.吉拉爾;L.馬丁德胡安;J.斯梅茨;J.A.伯迪斯;D.N.G.勞
• 申請（專利權(quán)）人: 寶潔公司
• 主分類號: A61K8/86
• 分類號: A61K8/86;A61K8/11;A61K8/34;A61K8/73;A61K8/19;A61K8/84;C11D3/50;C11D17/00;A61Q19/00
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 李炳愛

1.一種制備有益劑遞送組合物的方法，所述有益劑遞送組合物為附聚物、顆粒或擠出物形式，所述方法包括：

a.)?混合以下(i)(ii)(iii)形成混合物：

(i)膠囊包封的有益劑，所述有益劑包括具有外殼的香料微膠囊，所述外殼包含交聯(lián)的三聚氰胺甲醛，

(ii)增塑劑，所述增塑劑包含選自由下列組成的組的材料：水；醇；乙二醇類；以及它們的混合物，和

(iii)粘合劑，所述粘合劑包含選自由下列組成的組的材料：纖維素，以及它們的衍生物；海藻酸鹽及其衍生物；多糖和/或天然樹膠；聚丙烯酸酯；聚乙二醇；以及它們的混合物;

b)?混合所述混合物和隔離劑形成材料，所述隔離劑選自由下列組成的組：二氧化硅；沸石；多糖；以及它們的混合物；和

c)?從所述材料中移除足量的所述增塑劑以產(chǎn)生附聚物、顆?；驍D出物形式的有益劑遞送組合物，所述有益劑遞送組合物包含基于遞送組合物總重量的2%?至97%?的膠囊包封的有益劑，所述膠囊包封的有益劑包含足量的有益劑以提供按有益劑遞送組合物的總重量計1%?至85%?的有益劑，1%?至50%?的增塑劑，1%?至50%?的粘合劑，和5%?至50%?的隔離劑；和

其中所述附聚物、擠出物或顆粒具有200微米至2500微米的基準(zhǔn)尺寸，其中對于所述附聚物和顆粒，所述基準(zhǔn)尺寸為所述附聚物和顆粒的中值粒度，并且所述擠出物的基準(zhǔn)尺寸為所述擠出物的平均直徑。

2.??如權(quán)利要求1所述的方法，其中在所述增塑劑包含的材料中，所述醇是甘油，乙醇和/或丙-1-二醇。

3.??如權(quán)利要求1所述的方法，其中在所述增塑劑包含的材料中，所述乙二醇類是聚乙二醇。

4.如權(quán)利要求3所述的方法，其中所述乙二醇是具有小于600Da重均分子量的聚乙二醇。

5.如權(quán)利要求4所述的方法，其中所述乙二醇是具有600Da至200Da重均分子量的聚乙二醇。

6.??如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述增塑劑包含選自由下列組成的組的材料：水和醇以及它們的混合物。

7.??如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述增塑劑包含選自由下列組成的組的材料：水、甘油以及它們的混合物。

8.??如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述增塑劑包含水。

9.如權(quán)利要求1所述的方法，其中在所述粘合劑包含的材料中，所述纖維素為甲基纖維素。

10.?如權(quán)利要求9所述的方法，其中所述纖維素為CMC。

11.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述粘合劑包含海藻酸鹽。

12.如權(quán)利要求1所述的方法，其中在所述粘合劑包含的材料中，所述多糖是脫乙酰殼多糖。

13.如權(quán)利要求1所述的方法，其中在所述粘合劑包含的材料中，所述天然樹膠是角叉菜膠。

14.如權(quán)利要求1所述的方法，其中在所述粘合劑包含的材料中，所述聚丙烯酸酯是交聯(lián)的聚丙烯酸酯。

15.如權(quán)利要求1所述的方法，其中在所述粘合劑包含的材料中，所述聚乙二醇是具有大于4000Da重均分子量的聚乙二醇。

16.如權(quán)利要求15所述的方法，其中所述聚乙二醇是具有4000Da至15,000Da重均分子量的聚乙二醇。

17.如權(quán)利要求1－16中任一項(xiàng)所述的方法，其中在所述隔離劑包含的材料中，所述多糖為糖。

18.如權(quán)利要求1所述的方法，其中所述粘合劑是交聯(lián)的聚丙烯酸酯，以及其中所述隔離劑是沸石。