[發明專利]環淫羊藿苷元在制備抗腫瘤組合物中的應用

在審

• 申請號: 201410028633.3
• 申請日: 2014-01-22
• 公開（公告）號: CN103860542A
• 公開（公告）日: 2014-06-18
• 發明（設計）人: 賈曉斌;蔣俊;張振海;宋捷
• 申請（專利權）人: 賈曉斌
• 主分類號: A61K31/352
• 分類號: A61K31/352;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種環淫羊藿苷元(3，5-二羥基-2-(4-甲氧基-苯基)-8，8-二甲基-9，10-二氫-8H-吡喃并[2，3-f]色烯-4-酮，3，5-Dihydroxy-2-(4-methoxy-phenyl)-8，8-dimethyl-9，10-dihydro-8H-pyrano[2，3-f]chromen-4-one)在制備抗腫瘤組合物中的應用，屬于化合物新用途領域。

背景技術

環淫羊藿苷元(在本申請下文中簡稱RICT)，是一種經淫羊藿飲片中主要成分淫羊藿苷經酸水解后經過脫糖、成環而得的黃酮類化合物，其結構式如下：

據文獻報道，RICT可增強細胞內堿性磷酸酶活性，促進成骨活性，促進骨形成，抑制骨質疏松。但是，在本發明之前沒有關于RICT抗腫瘤作用的報道。

發明內容

發明目的：本發明提供了環淫羊藿苷元抗腫瘤的新用途。

技術方案：為實現上述目的，本發明提供了環淫羊藿苷元在制備抗腫瘤組合物中的應用。

優選地，所述抗腫瘤是指抑制腫瘤細胞和移植瘤的生長。

更優選地，所述腫瘤細胞為：肝癌細胞、乳腺癌細胞、肺癌細胞、宮頸癌細胞或結腸癌細胞。

優選地，所述組合物是以所述環淫羊藿苷元為活性成分，加上藥學上可接受的輔料所制成的制劑。

更優選地，所述組合物為微囊、微球、聚合物膠束、泡囊或脂質體。

或者，所述組合物為口服制劑、注射劑或透皮制劑。

進一步優選地，所述口服制劑為散劑、顆粒劑、片劑、膠囊劑、丸劑、滴丸劑或口服液。

或者，所述注射劑為溶液劑、混懸劑或乳劑。

本發明所述環淫羊藿苷元可以通過商業購買獲得或者通過已有專利(ZL200910032982.1)中記載的制備方法獲得。

本發明提供了使用所述環淫羊藿苷元抗腫瘤的方法，該方法包括給予受試對象治療有效劑量的所述環淫羊藿苷元，還包括給予含有所述環淫羊藿苷元的組合物，所述組合物由治療有效劑量的環淫羊藿苷元和藥學上可接受的輔料所制成。

本發明方法所述環淫羊藿苷元可以通過任何本領域公知的方式，即經口、鼻內、皮下、肌內、真皮內、靜脈內、動脈內、非腸道或通過插管以治療有效劑量，即可以抑制腫瘤細胞生長的量或抑制移植瘤生長的量給予受試哺乳動物(包括人類)。

本發明方法所述環淫羊藿苷元的最佳劑量將取決于本領域技術人員所公知的諸多因素，其包括所給予的制劑中該化合物的生物利用度、在受試者中該化合物的代謝和分布、受試者的禁食或進食狀態、在所述制劑中載體和賦形劑的選擇以及其它因素。合適的劑量典型地在臨床前或臨床調整中確定，并且是在本領域普通技術人員的能力范圍之內。本發明方法所述環淫羊藿苷元在治療上的有效量任選地分為若干亞單位／天或以每天或超過一天的間隔給予，這取決于腫瘤的性質、患者的總體情況和本發明化合物的劑型。

本發明方法所述環淫羊藿苷元也可以與其它有效抗腫瘤化合物一起協同使用。它們任選地在治療過程中單獨地給予或與所述環淫羊藿苷元在組合物，例如片劑、注射溶液或膠囊中組合給予。

本發明方法所述組合物任選地由常規的藥物載體和賦形劑配制，所述藥物載體和賦形劑根據通常習慣選擇。例如片劑包含賦形劑、助流劑、填充劑、粘合劑等。水性制劑以無菌形式制備，當預定除口服方式遞送時，通常該水性制劑是等滲的，所述制劑任選地包括賦形劑，以及包括抗壞血酸和其它抗氧化劑，鰲合劑例如EDTA，碳水化合物例如糊精、羥烷基纖維素、羥烷基甲基纖維素和／或有機酸例如油酸或硬脂酸。

在本發明中所使用的術語“藥學上可接受的輔料”指為了促進活性成分的制備和／或向治療位點施用或傳播而與活性成分共同配制的任何材料或物質。在本發明的組合物中所使用的合適的藥物載體對于本領域的技術人員而言是公知的。它們包括添加劑，例如濕潤劑、分散劑、粘合劑、乳化劑、溶劑、助流劑、包被劑、抗菌劑和抗真菌劑(例如苯酚、山梨酸、氯丁醇)、以及等滲劑(例如糖或氯化鈉)，條件為同樣是符合制藥習慣，即它們對哺乳動物無毒性。