[發明專利]抑制DJ-1二聚化的活性化合物的應用

有效

• 申請號: 201410022128.8
• 申請日: 2014-01-18
• 公開（公告）號: CN103768044A
• 公開（公告）日: 2014-05-07
• 發明（設計）人: 陳建忠;何俏軍;楊波;曹戟;潘有祿;韓爽
• 申請（專利權）人: 浙江大學
• 主分類號: A61K31/166
• 分類號: A61K31/166;A61K31/655;A61K31/341;A61K31/4704;A61K31/216;A61K31/415;A61K31/5375;A61K31/4035;A61K31/4709;A61K31/4155;A61K31/4192;A61K31/513
• 代理公司: 杭州求是專利事務所有限公司 33200
• 代理人: 張法高;趙杭麗

1.一組化合物在制備DJ-1二聚化抑制劑中的應用，具體化合物如下：

2-氯-5-硝基-苯甲酸-N’-(3-羥基-萘-2-羰基)-酰肼(1)

2-(4,5-二苯基-1H-咪唑-2-偶氮基)-苯酚(2)

5-(2-硝基-苯基)??-呋喃-2-羧酸-(2,4-二氯-苯基)??-酰胺(3)

4-羥基-1-甲基-2-氧-1,2-二氫喹啉-3-羧酸N'-(2-氯-苯甲酰基)-酰肼(4)

(4-溴-苯甲酰基氨基)-乙酸-2-(3-硝基-苯基)-2-氧代-乙基酯(5)

4-溴-2-甲基-2H-吡唑-3-羧酸(5-氯-2-羥基烯芐基)-酰肼(6)

3-羥基萘-2-羧酸[1-(3-硝基-苯基)-乙烯基]-酰肼(7)

1-(2-甲基-苯甲酰基)-3-(4-嗎啉-4-甲基-苯基)-硫脲(8)

4-{[(2-甲基-2,3-二氧-1,3-二氫-1H-異吲哚-5-羰基)-氨基]-甲基}-苯甲酸(9)

2-吡啶-4-基-喹啉-4-羧酸-(3-甲基-噻吩-2-亞甲基)-酰肼(10)

2-吡啶-4-基-喹啉-4-羧酸-吡啶-2-亞甲基-酰肼(11)

5-(4-硝基-1H-吡唑-1-甲基)-呋喃-2-甲酸(3-氨基甲酰基-4,5,6,7-四氫苯并噻吩-2-基)-酰胺(12)

2-苯并三氮唑-1-基-乙酰胺-乙基-硫脲(13)

[6-氧-2-(N'-2-甲基-苯基-??胍基)-3,6-二氫嘧啶-4-基]-乙酸甲酯(14)

[5-氨基-3-(4-氯苯基)??-[1,2,4]三唑-1-基]-呋喃-2-甲酮(15)

2-(6-甲氧基-苯并噻唑-2-基-氨基)-煙酸(16)

N-(4-氯-苯并噻唑-2-基-2-羥基-煙酰胺(17)

2-甲氧基-N-[5-(3-硝基-苯基)??-[1,3,4]噻二唑-2-基]-苯甲酰胺(18)

5-溴呋喃-2-羧酸(2-苯并[1,3]間二氧戊烯-5-基-1-氨基甲酰基乙烯基)-酰胺(19)

2-(4-氯-苯基-5-甲基-1H-[1,2,4]三唑-3-羧酸-(4-氟-2-甲基-苯基)-酰胺(20)

5-甲基-1-苯基-1H-[1,2,3]三唑-4-羧酸-(3-三氟甲氧基-苯基)??-酰胺(21)

N-{3-?[(四氫呋喃-2-亞甲基)-氨基甲酰基]-苯基}-琥珀酰胺酸(22)

1-(4-氟-苯基-3-(2-三氟甲基-苯基-[1,3]-二氧雜環戊烯-2-基)-脲(23)。

2.根據權利要求1所述的一組化合物在制備DJ-1二聚化抑制劑中的應用，其特征在于，包括與這組化合物分子結構相似性Tanimoto值大于0.85的化合物在制備DJ-1二聚化抑制劑中的應用。