[發明專利]一種克拉霉素分散片的制備方法

有效

• 申請號: 201410021270.0
• 申請日: 2014-01-17
• 公開（公告）號: CN104784129B
• 公開（公告）日: 2019-06-28
• 發明（設計）人: 王貞;葉靖;于居超
• 申請（專利權）人: 南京海鯨藥業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/7048;A61P31/04;A61J3/00
• 代理公司: 常州佰業騰飛專利代理事務所(普通合伙) 32231
• 代理人: 金輝

本發明涉及一種克拉霉素分散片的制備方法，包括（1）制粒；（2）干燥；（3）整粒總混；4）壓片；（5）包裝等步驟，本發明工藝簡單，易于操作，制造出的克拉霉素分散片崩解速度快，大大提高了藥物的吸收度。

技術領域

本發明涉及一種含有機有效成分的醫藥配置品，特別涉及一種克拉霉素分散片組合物。

背景技術

克拉霉素又名甲紅霉素，是紅霉素的衍生物，上世紀90年代初由日本大正公司開發成功，并以商品名Clarith注冊。爾后，大正公司首先將其技術轉讓給美國雅培公司生產；1990年在愛爾蘭、意大利上市，1991年10月獲FDA批準定為IB類新藥上市，商品名Biaxin，1993年以Klacid在中國香港上市，在歐洲和亞洲的商品名為克拉仙，目前已在全球50多個國家上市，市場用量穩步增長，并在臨床中發揮了重要作用。克拉霉素適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染，如鼻咽感染，下呼吸道感染，皮膚軟組織感染，急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。也可用于軍團菌感染，或與其他藥物聯合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。其為大環內酯類抗生素，對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用，對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用，此外對支原體也有抑制作用。

克拉霉素對胃酸穩定，口服吸收好，普通片劑或膠囊劑存在著崩解速度慢的缺點，對藥物的吸收有一定的影響。分散片在19～21℃水中一般3min內完全崩解，大大提高了藥物的吸收度。

發明內容

本發明的目的是解決上述不足，提供一種克拉霉素分散片的制備方法。

實現本發明目的的技術方案是：一種克拉霉素分散片的制備方法，包括（1）制粒；（2）干燥；（3）整粒總混；4）壓片；（5）包裝。

上述的克拉霉素分散片的制備方法，所述（1）制粒為：稱取處方量的PVP，加入計算量95%乙醇，攪拌均勻制成5%的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，作為粘合劑，稱取處方量的克拉霉素、乳糖、淀粉、羧甲基淀粉鈉加入濕法制粒機中，攪拌4--5分鐘后，加入粘合劑，再攪拌3-4分鐘出料，用20目不銹鋼篩在搖擺式顆粒機上制粒。粒子松緊易適中。

上述的克拉霉素分散片的制備方法，所述（2）干燥：將濕顆粒用熱風循環烘箱干燥，溫度控制在65--75℃，干燥2.5±0.5小時,干顆粒水分控制在3.5--5.0%。

上述的克拉霉素分散片的制備方法，所述（3）整粒總混：將顆粒在搖擺顆粒機上用20目不銹鋼篩整粒，加入1/3質量羧甲基淀粉鈉、硬脂酸鎂、微粉硅膠用三維混合機總混30分鐘；顆粒做半成品檢驗。

上述的克拉霉素分散片的制備方法，所述（4）壓片為顆粒檢驗合格后，根據顆粒含量計算應壓片重，用壓片機壓片，選用專用沖模。壓片速度控制3-4萬片/小時；壓片過程中按規定控制片重差異，不得超過±4.5%，片子做成品檢驗。

還包括內外包裝具體為：將檢驗合格的片子在鋁塑包裝機上包裝，包裝規格為6片/板。外包裝：包裝規格為：1板/盒×200盒/箱。

本發明的有益效果：本發明工藝簡單，易于操作，制造出的克拉霉素分散片崩解速度快，大大提高了藥物的吸收度。

具體實施方式

（實施例1）按照如下配比稱取各主輔料，總量600克：

稱取處方量的PVP，加入計算量95%乙醇，攪拌均勻制成5%的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，作為粘合劑，稱取處方量的克拉霉素、乳糖、淀粉、羧甲基淀粉鈉加入濕法制粒機中，攪拌5分鐘后，加入粘合劑，再攪拌3-4分鐘出料，用20目不銹鋼篩在搖擺式顆粒機上制粒。粒子松緊易適中。