[發(fā)明專利]一種阿昔洛韋片劑組合物

在審

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410020487.X
• 申請(qǐng)日: 2014-01-16
• 公開（公告）號(hào): CN104784127A
• 公開（公告）日: 2015-07-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 相文杰;時(shí)文祥;于居超
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 南京瑞爾醫(yī)藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K9/20
• 分類號(hào): A61K9/20;A61K31/522;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/32;A61K47/26;A61P31/22
• 代理公司: 常州佰業(yè)騰飛專利代理事務(wù)所(普通合伙) 32231
• 代理人: 金輝

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種含有機(jī)有效成分的醫(yī)藥配置品，特別涉及一種阿昔洛韋片劑組合物。

背景技術(shù)

阿昔洛韋（Aciclovir）為一種合成的嘌呤核苷類似物。主要用于單純皰疹病毒所致的各種感染，可用于初發(fā)或復(fù)發(fā)性皮膚、粘膜，外生殖器感染及免疫缺陷者發(fā)生的HSV感染。為治療HSV腦炎的首選藥物，減少發(fā)病率及降低死亡率均優(yōu)于阿糖腺苷。還可用于帶狀皰疹，EB病毒，及免疫缺陷者并發(fā)水痘等感染。局部?jī)H用于皮膚，阿昔洛韋的皮膚吸收較少。阿昔洛韋是在1981年由英國(guó)葛蘭素威康公司研發(fā)成功，屬于核苷類抗病毒藥物。該藥首次在英國(guó)上市，對(duì)皮膚和眼科的各種皰疹病毒，特別是單皰Ⅰ、Ⅱ型病毒，巨細(xì)胞病毒和乙型肝炎抗原陽性的慢性肝炎等疾病有效。作為第二代抗病毒藥物的里程碑，具有抗病毒譜較廣、作用強(qiáng)、選擇性高、安全、口服衛(wèi)生利用度較高等特點(diǎn)，是目前臨床上用于治療單純皰疹病毒感染的首選藥物。

片劑是在丸劑使用基礎(chǔ)上發(fā)展起來的，它創(chuàng)用于十九世紀(jì)40年代，到19世紀(jì)末隨著壓片機(jī)械的出現(xiàn)和不斷改進(jìn)，片劑的生產(chǎn)和應(yīng)用得到了迅速的發(fā)展。近十幾年來，片劑生產(chǎn)技術(shù)與機(jī)械設(shè)備方面也有較大的發(fā)展，如沸騰制粒、全粉末直接壓片、半薄膜包衣、新輔料、新工藝以及生產(chǎn)聯(lián)動(dòng)化等。片劑藥物的質(zhì)量要求包括：外觀性狀、片重差異、硬度和脆碎度、崩解時(shí)限、溶出度或釋放度、含量均勻度等，其中崩解時(shí)限對(duì)于疾病的治療至關(guān)重要。現(xiàn)有技術(shù)中選用黏合劑不當(dāng)，原輔料含水量不當(dāng)，潤(rùn)滑劑使用過多這些都會(huì)造成崩解時(shí)限的延長(zhǎng)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是解決上述不足，提供一種處方合理、崩解時(shí)限短的阿昔洛韋片劑組合物。

實(shí)現(xiàn)本發(fā)明目的的技術(shù)方案是：一種阿昔洛韋片劑組合物，由阿昔洛韋，粘合劑，崩解劑和潤(rùn)滑劑，填充劑組成。

上述的阿昔洛韋片劑組合物，所述粘合劑為乙醇、淀粉漿、羧甲基纖維素鈉、羥丙基纖維素和聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液中一種或多種；所述崩解劑為干淀粉、羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉中一種或多種；所述潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂、微粉硅膠、滑石粉中一種或多種；所述填充劑為乳糖、可壓性干淀粉、微晶纖維素中一種或多種。

上述的阿昔洛韋片劑組合物，所述粘合劑為羥丙基纖維素和5%聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液；所述崩解劑為羧甲基淀粉鈉；所述潤(rùn)滑劑為硬脂酸鎂和微粉硅膠；所述填充劑為微晶纖維素。

上述的阿昔洛韋片劑組合物，各組分的質(zhì)量百分比為：

上述的阿昔洛韋片劑組合物，優(yōu)選各組分的質(zhì)量百分比為：

上述的阿昔洛韋片劑組合物，更優(yōu)選各組分的質(zhì)量百分比為：

阿昔洛韋，中文別名:無環(huán)鳥苷；無環(huán)鳥嘌呤；無環(huán)鳥嘌呤核苷；開鏈鳥嘌呤核苷；羥乙氧甲鳥嘌呤；化學(xué)名為9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤。

本發(fā)明的有益效果：（1）本發(fā)明優(yōu)選出合適的處方，配方精確，并設(shè)計(jì)出合理的輔料的配比，有效降低阿昔洛韋的崩解時(shí)限；（2）本發(fā)明阿昔洛韋的崩解時(shí)限為小于12分鐘。

具體實(shí)施方式

（實(shí)施例1）按照如下配比稱取各主輔料：

按照制粒、干燥、混合、壓片的工序采用三維混合機(jī)和壓片機(jī)等設(shè)備，將上述各組分制備成阿昔洛韋片劑。采用片劑崩解時(shí)限測(cè)定儀測(cè)出崩解時(shí)限為11.5分鐘。（實(shí)施例2）按照如下配比稱取各主輔料：

按照制粒、干燥、混合、壓片的工序采用三維混合機(jī)和壓片機(jī)等設(shè)備，將上述各組分制備成阿昔洛韋片劑。采用片劑崩解時(shí)限測(cè)定儀測(cè)出崩解時(shí)限為11.2分鐘。（實(shí)施例3）按照如下配比稱取各主輔料：

按照制粒、干燥、混合、壓片的工序采用三維混合機(jī)和壓片機(jī)等設(shè)備，將上述各組分制備成阿昔洛韋片劑。采用片劑崩解時(shí)限測(cè)定儀測(cè)出崩解時(shí)限為11.4分鐘。（實(shí)施例4）按照如下配比稱取各主輔料：

按照制粒、干燥、混合、壓片的工序采用三維混合機(jī)和壓片機(jī)等設(shè)備，將上述各組分制備成阿昔洛韋片劑。采用片劑崩解時(shí)限測(cè)定儀測(cè)出崩解時(shí)限為10.8分鐘。（實(shí)施例5）按照如下配比稱取各主輔料：

按照制粒、干燥、混合、壓片的工序采用三維混合機(jī)和壓片機(jī)等設(shè)備，將上述各組分制備成阿昔洛韋片劑。采用片劑崩解時(shí)限測(cè)定儀測(cè)出崩解時(shí)限為10.9分鐘。（實(shí)施例6）按照如下配比稱取各主輔料：