[發(fā)明專利]拳參提取物在抑制酪氨酸酶活性中的應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201410017256.3
• 申請日: 2014-01-15
• 公開（公告）號: CN104771456B
• 公開（公告）日: 2020-01-17
• 發(fā)明（設計）人: 王滔;王永兵;肖功勝;宗偉英;雷輝;沈雯;席曉榮
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學院上海生命科學研究院湖州營養(yǎng)與健康產(chǎn)業(yè)創(chuàng)新中心
• 主分類號: A61K36/704
• 分類號: A61K36/704;A61K8/9789;A61P17/00;A61Q19/02
• 代理公司: 31104 上海華工專利事務所(普通合伙)
• 代理人: 繆利明

本發(fā)明公開了一種拳參提取物的新用途，本發(fā)明所述拳參提取物是以拳參為原料，用乙醇提取制備，并經(jīng)大孔吸附樹脂純化得到。本發(fā)明的拳參提取物的新用途是該提取物具有較好的酪氨酸酶活性抑制作用，可用于制備預防和治療色素沉著性疾病的藥物或化妝品。

技術(shù)領域

本發(fā)明屬于中藥領域，具體涉及拳參提取物在抑制酪氨酸酶活性中的應用。

背景技術(shù)

大多數(shù)色素障礙性皮膚病如雀斑、黃褐斑以及黑化病等發(fā)病機理尚不完全清楚，其中黃褐斑治療最為困難，且以面部的面頰、前額、上唇、鼻部和下頦等為好發(fā)區(qū)域，主要由遺傳因素、紫外線照射、妊娠、口服避孕藥或抗癲癇藥物引起。多見于東方中青年女性，在東南亞其發(fā)病人數(shù)約占皮膚科就診病人數(shù)的0.25～4%，孕婦中發(fā)病率為50～70%，口服避孕藥者發(fā)病率為8～29%，且部分患者分娩或停藥后色斑還可持續(xù)存在，黃褐斑等色素沉著性皮膚病由于影響患者的容貌，給患者帶來很大的心理負擔。但由于迄今為止其發(fā)病原因尚未完全清楚，大多數(shù)色素障礙性皮膚病治療的方法和藥物的治療效果都不盡人意，普遍存在著治療周期長，毒副作用大，病人依從性差，效果不穩(wěn)定，療效常因人而異等缺陷。因此尋求毒副作用小、療效確切的脫色劑成為科研工作者的努力方向。

酪氨酸酶（Tyrosinase）是生物體黑色素合成的關鍵酶，兼有加氧酶和氧化酶的雙重功能，它能夠把單酚催化成二酚，并把二酚氧化成醌；醌在非酶促條件下形成最終的反應產(chǎn)物黑色素。酪氨酸酶抑制劑就是通過抑制酪氨酸酶活性從而抑制黑色素生成。酪氨酸酶的異常過量表達可導致人體的色素沉著性疾病。因此酪氨酸酶抑制劑通過破壞酪氨酸酶活性，從而達到減少皮膚中黑色素的目的，進而用于治療目前常見的色素沉著疾病如雀斑、黃褐斑、老年斑和黑色素瘤等，可廣泛應用于醫(yī)藥和化妝品行業(yè)。

由于酪氨酸酶在醫(yī)藥、日用化工領域的潛在應用前景，其活性研究成為研究的焦點。目前，已有不少來源于化學合成和天然產(chǎn)物的酪氨酸酶抑制劑作為藥品、化妝品（美白劑）、食品添加劑及生物殺蟲劑。氫醌、曲酸及其衍生物、壬二酸、乙二醇酸、維生素C及其衍生物、煙酰胺等化學物質(zhì)都可以抑制酪氨酸酶，也被廣泛用于美白化妝品中。曲酸作為一種酪氨酸酶抑制劑，由于其不穩(wěn)定，且具有致癌和致過敏等毒副作用；氫醌化合物具有強烈的酪氨酸酶抑制活性，但由于其可以誘導皮膚病及具有細胞毒性，許多國家已經(jīng)禁止使用，且有些酪氨酸酶抑制劑發(fā)揮作用時，需要借助汞（即水銀）做催化劑。故現(xiàn)有的酪氨酸酶抑制劑在抑制效果、穩(wěn)定性或安全性等多方面均存在著不同程度的缺陷，因此繼續(xù)尋找抑制效果好、性質(zhì)穩(wěn)定、安全溫和的酪氨酸酶抑制劑仍然具有十分重要的意義。

隨著酪氨酸酶抑制劑的不斷開發(fā)與應用，以及“純天然產(chǎn)品”回歸主流的趨勢下，天然產(chǎn)物酪氨酸酶抑制劑的開發(fā)研究越來越得到重視。因此，從天然植物中尋找安全、有效的酪氨酸酶抑制劑已成為當前醫(yī)藥和化妝品行業(yè)研究的趨向。

拳參為蓼科植物拳Polygonum bistorta L.的干燥根莖，別名曹河車、紫參、蝦參、山蝦等，主要分布在河南、河北、吉林、山東、遼寧、四川等地。味甘澀，性涼，具有清熱解毒、止瀉、鎮(zhèn)驚息風、止血等功效，用于治療赤痢、熱瀉、肺熱咳嗽、癰腫、痔瘡出血等。現(xiàn)代研究表明拳參還具有抗氧化、抗炎、抗病毒、鎮(zhèn)痛、抗衰老、降血脂等功效。

至今為止，尚未發(fā)現(xiàn)拳參及其提取物具有抑制酪氨酸酶活性作用的研究與報道。

發(fā)明內(nèi)容

本申請的發(fā)明人在長期研究拳參的醫(yī)藥用途的過程中發(fā)現(xiàn)，拳參提取物對酪氨酸酶活性具有顯著的抑制作用。

本發(fā)明的一個目的在于提供拳參提取物在抑制酪氨酸酶活性中的應用。

根據(jù)本發(fā)明，所述拳參提取物可用于制備預防和治療色素沉著性疾病的藥物或化妝品。

根據(jù)本發(fā)明，所述拳參提取物的制備是以乙醇為提取溶劑，從拳參中提取得到拳參醇提取物。

根據(jù)本發(fā)明，所述乙醇為體積分數(shù)為70%的乙醇。