[發明專利]化合物、其合成及用其合成雙UPy取代化合物的方法有效
| 申請號： | 201410015578.4 | 申請日： | 2014-01-13 |
| 公開（公告）號： | CN103755644A | 公開（公告）日： | 2014-04-30 |
| 發明（設計）人： | 楊清正;彭慧晴;孫才力;徐江飛;陳玉哲;佟振合;吳驪珠 | 申請（專利權）人： | 中國科學院理化技術研究所 |
| 主分類號： | C07D239/47 | 分類號： | C07D239/47 |
| 代理公司： | 北京正理專利代理有限公司 11257 | 代理人： | 張文祎 |
| 地址： | 100190 *** | 國省代碼： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 化合物 合成 成雙 upy 取代 方法 | ||
1.一種化合物，名稱為2[2-(1-乙硫醇)]脲-4[1H]-嘧啶酮，結構式為：
2.如權利要求1所述的化合物的合成，其特征在于，包括以下步驟：
1）將胱胺二鹽酸鹽與活化的脲基嘧啶酮S1反應，得到2-脲-4[1H]-嘧啶酮雙取代的硫硫化合物S2；
2）用DTT將硫硫化合物S2還原，得到化合物。
3.根據權利要求2所述的化合物的合成，其特征在于，所述步驟1）在無水二氯甲烷中反應。
4.根據權利要求2所述的化合物的合成，其特征在于，所述步驟1）胱胺二鹽酸鹽與S1的用量摩爾比為1：1.5～3。
5.根據權利要求2所述的化合物的合成，其特征在于，所述步驟1）在室溫下反應5～15h。
6.根據權利要求2所述的化合物的合成，其特征在于，所述步驟2）在催化劑DBU的存在下，在無水二氯甲烷中回流反應。
7.根據權利要求6所述的化合物的合成，其特征在于，回流0.25～3小時。
8.根據權利要求2所述的化合物的合成，其特征在于，所述步驟2）S2與DTT用量摩爾比為1：1.5～10。
9.利用如權利要求1～8任一所述的化合物合成雙UPy取代化合物的方法，其特征在于，包括以下步驟：將化合物與烷烴端炔基化合物CHR進行自由基硫醇-炔基點擊化學反應，得到雙UPy取代化合物；優選地，R為芳香類基團、烷烴類基團，含一種或兩種以上官能團。
10.根據權利要求9所述的合成雙UPy取代化合物的方法，其特征在于，添加DMPA作為引發劑；優選地，引發劑用量為反應物總質量的1.5%～15%。
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