[發明專利]2-[1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼及其醫藥用途

有效

• 申請號: 201410007515.4
• 申請日: 2014-01-08
• 公開（公告）號: CN103705508A
• 公開（公告）日: 2014-04-09
• 發明（設計）人: 葉姣;薛寒松;胡艾希;李貝貝
• 申請（專利權）人: 湖南大學
• 主分類號: A61K31/4196
• 分類號: A61K31/4196;A61K31/4439;A61P31/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.化學結構式I所示的2-[1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼或其異構體在制備流感病毒神經氨酸酶抑制劑中的應用：

其中，R、R¹選自：氫、C₁～C₂烷基、C₃～C₄直鏈或支鏈烷基；式中X¹、X⁵選自：H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘或硝基；X²、X⁴選自：氫、C₁～C₂烷基、C₃～C₄直鏈或支鏈烷基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘或硝基；X³選自：H、甲基、乙基、羥基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、碘、硝基、二甲氨基、三氟甲基或三氟甲氧基。

2.如權利要求1所述的應用，其中式Ⅰ所示的2-[1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼選自：N’-(苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-(4-氟苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-(4-氯苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（4-溴苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（4-甲基苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（4-硝基苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（4-羥基苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（4-二甲氨基苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（2-羥基苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（2-甲氧基苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（2-硝基苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-(3-氯苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（3-硝基苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（2，4-二氯苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（2，4-二羥基苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（3，4-二羥基苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（3，5-二叔丁基苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（4-羥基-3-甲氧基苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（5-硝基-2-氯苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（2-羥基-3，5-二氯苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（2-羥基-3，5-二溴苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼或N’-（2-羥基-3，5-二碘苯亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼。

3.N’-（2-吡啶亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼、N’-（3-吡啶亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼或N’-（4-吡啶亞甲基)-2-[3，3-二甲基-1-(1，2，4-三唑-1-基)丁基-2-亞甲氨氧基]乙酰肼在制備流感病毒神經氨酸酶抑制劑中的應用。