[發明專利]一種抑制α-葡萄糖苷酶活性的長白楤木提取物的制備方法

無效

• 申請號: 201410002931.5
• 申請日: 2014-01-06
• 公開（公告）號: CN103720732A
• 公開（公告）日: 2014-04-16
• 發明（設計）人: 馮穎;李斌;林麗麗;張彬
• 申請（專利權）人: 沈陽農業大學
• 主分類號: A61K36/25
• 分類號: A61K36/25;A61P3/10;A61P3/04;A61P35/00;A61P31/18
• 代理公司: 沈陽科威專利代理有限責任公司 21101
• 代理人: 張述學

技術領域

本發明屬于醫藥產品研究開發技術領域，特別是涉及一種抑制α-葡萄糖苷酶活性的長白楤木提取物的制備方法。?

背景技術

長白楤木AraliacontinentalisKitagawa又名草本龍芽、草本刺老鴉（朝語意譯），具有食用、保健及醫藥等眾多功能，是稀有的高檔珍貴野生植物。其春季長出的芽可以食用，具有很好的食味和獨特的清香，介于刺老鴉和香椿芽之間。其根或根皮可入藥，具祛風燥濕、解熱鎮痛、疏風活血、利尿解毒、鎮驚補虛等功能，而其葉繁盛，可作觀賞植物。?

α-?葡萄糖苷酶存在于小腸刷狀緣膜的近腔上皮細胞內，主要作用是使淀粉、糊精、麥芽糖和蔗糖等降解為單糖。α-糖苷酶抑制劑是目前研究較多的糖尿病口服降糖藥物，作用在小腸粘膜刷狀緣，可通過延緩碳水化合物在腸道的消化和吸收，抑制餐后血糖水平的升高，同時在一定程度上能降低空腹血糖，對糖尿病特別是?2?型糖尿病的預防和治療具有積極作用。研究表明，該酶抑制劑不僅可防治糖尿病、肥胖癥，還具有抗腫瘤和AIDS病毒的作用，因此研究α-葡萄糖苷酶抑制作用，具有重要的臨床意義。?

篩選α-?葡萄糖苷酶抑制劑大多以4-硝基苯-α-D-吡喃葡萄糖苷（PNPG）為底物，測定α-葡萄糖苷酶抑制活性。目前關于長白楤木對于α-?葡萄糖苷酶的抑制活性及該提取物的制備工藝尚無報道，研制一種抑制α-葡萄糖苷酶活性的長白楤木提取物，并以臨床應用效果好的阿卡波糖（拜糖平，Acarbose）為對照，評價該提取物對α-?葡萄糖苷酶的抑制活性，可為更好地開發利用長白楤木在防治糖尿病、肥胖癥、抗腫瘤和AIDS病毒方面提供依據和廣闊的應用前景。?

發明內容

本發明的目的是提供抑制α-葡萄糖苷酶活性的長白楤木提取物的制備方法，研制一種抑制α-葡萄糖苷酶活性的長白楤木提取物，并以臨床應用效果好的阿卡波糖（拜糖平，Acarbose）為對照，評價該提取物對α-?葡萄糖苷酶的抑制活性，可為更好地開發利用長白楤木在防治糖尿病、肥胖癥、抗腫瘤和AIDS病毒方面提供依據和廣闊的應用前景。?

本發明提供的抑制α-葡萄糖苷酶活性的長白楤木提取物的制備方法如下：?

（1）將長白楤木干燥的芽或葉或根的粉末加入8-10倍（V/W）量的70%（V/V）乙醇于60℃浸提2-3h，過濾，濾渣再分別用8倍（V/W）量與6倍（V/W）量的70%（V/V）乙醇于60℃浸提2h各一次，合并三次濾液；

（2）將步驟（1）所得濾液回收乙醇至無醇味，按上樣液與樹脂用量為2.5：1（V/V）的比例，以AB-8大孔吸附樹脂進行吸附，以3倍柱體積量的50%（V/V）乙醇洗脫除雜，然后以3倍柱體積量的70%（V/V）乙醇洗脫，收集70%（V/V）乙醇洗脫液，回收乙醇并濃縮經真空干燥，得到長白楤木提取物。

本發明的積極效果：提供了一種抑制α-葡萄糖苷酶活性的長白楤木提取物，并以臨床應用效果好的阿卡波糖（拜糖平，Acarbose）為對照，評價該提取物對α-?葡萄糖苷酶的抑制活性，可為更好地開發利用長白楤木在防治糖尿病、肥胖癥、抗腫瘤和AIDS病毒方面提供依據和廣闊的應用前景。工藝操作簡單、提取物活性高。?

具體實施方式

實施例1

????（1）將長白楤木芽或葉或根自然陰干，粉碎后過40目篩，取100g粉末加入10倍（V/W）量的70%（V/V）乙醇于60℃浸提2h，過濾，濾渣再分別用8倍（V/W）量與6倍（V/W）量的70%（V/V）乙醇于60℃浸提2h各一次，合并三次濾液；

（2）將步驟（1）所得濾液回收乙醇至無醇味，按上樣液與樹脂用量為2.5：1（V/V）的比例，吸附流速為1mL·min^-1，以AB-8大孔吸附樹脂進行吸附；以3倍柱體積量的50%（V/V）乙醇洗脫除雜，然后以3倍柱體積量的70%（V/V）乙醇洗脫，收集70%（V/V）乙醇洗脫液，洗脫流速均設置為1mL·min^-1；將70%（V/V）乙醇洗脫液回收乙醇并濃縮經真空干燥，得到長白楤木提取物。

實施例2?

（1）將長白楤木芽或葉或根自然陰干，粉碎后過40目篩，取100g粉末加入8倍（V/W）量的70%（V/V）乙醇于60℃浸提3h，過濾，濾渣再分別用8倍（V/W）量與6倍（V/W）量的70%（V/V）乙醇于60℃浸提2h各一次，合并三次濾液；