[發明專利]一種含有二氫黃酮類衍生物的皮膚外用劑組合物

有效

• 申請號: 201410001918.8
• 申請日: 2014-01-03
• 公開（公告）號: CN104758190B
• 公開（公告）日: 2018-04-20
• 發明（設計）人: 夏增華;陳明華;金家宏
• 申請（專利權）人: 伽藍(集團)股份有限公司
• 主分類號: A61K8/49
• 分類號: A61K8/49;A61K8/60;A61K31/7048;A61K31/352;A61Q19/02;A61Q17/04;A61P17/00
• 代理公司: 北京市廣友專利事務所有限責任公司11237
• 代理人: 李晶

技術領域

本發明屬于天然產物化學領域，尤其涉及一種含有二氫黃酮類衍生物的皮膚外用劑組合物。

背景技術

近年來人們開始熱衷于植物化妝品及回歸自然的美容方法。隨著人們生活水平和審美標準的提高，越來越多的人追求、渴望白皙及潔潤的肌膚。因此，具有防止由太陽光線及其它原因引起的色斑、色素沉著作用的美白類化妝品以及皮膚美白制劑的研究與開發，正日益受到各國化妝品生產商和研究者的重視，美白化妝品已成為護膚類化妝品的主流品種之一。

在人類體內，色素沉著起因于皮膚、毛囊或頭發這些角蛋白材料中黑色素的合成和分布。其受多種內部因素(遺傳因素)或外部因素(紫外線、廢氣、活性氧等環境因素)調節。

皮膚和角蛋白纖維的色素沉著起因于特化細胞——黑色素細胞——的代謝活性。這些表皮樹突狀細胞來源于胚胎發生期間未分化的神經嵴前體——黑色素母細胞。黑色素細胞在稱作黑色素小體的細胞器中合成黑色素，該黑色素小體通過黑色素細胞的樹突破移至鄰近的角質形成細胞。過量生產黑色素導致皮膚成色不均，例如雀斑的生成就是源于此。

祖國醫學則認為色素沉著的主要病因是：①肝氣郁結；②腎陰不足；③氣血淤阻；④勞傷脾土。在治療上，全身療法以疏肝、補腎、活血、益氣健脾為主，外用以中藥面膜和霜、膏劑居多。但此類資料多以臨床報道為主，缺乏嚴密的科研設計、實驗室研究和統計學處理。至今為止，也尚末發現開發出治療“黃褐斑”中藥搽劑的文獻報道。因此，尋找高效且對人體無副作用或副作用小的美白祛斑制劑已成為目前藥學及化妝品領域的一個研究熱點。

美白劑的作用是通過抑制酪氨酸酶活性或者阻斷酪氨酸生成黑色素的氧化途徑，從而減少黑色素生成達到美白皮膚的效果。皮膚美白劑就是作用于皮膚黑色素生成、代謝過程中，抑制黑色素生成且符合規范的物質，但傳統的皮膚美白劑，往往采用化學性物質，如具有增白作用的汞鹽和祛斑作用的氫醌。這些化合物雖然有快速達到美白之功效，但對皮膚有毒副作用，長期使用會引起接觸性皮炎或引起永久脫色等不良作用，在許多國家已被禁用。目前要求的皮膚美白劑應該符合兩個標準：一是對酪氨酸酶活性有較高的抑制率，能顯著的減少黑色素的生成；二是有較高的安全性，以人體皮膚無毒無刺激。熊果苷、VC及其衍生物和曲酸是目前國內外美白化妝品中較常使用的美白成分。為了開發符合“回歸大自然”要求的化妝品，特別是安全，無副作用的美白產品，一些具有很好美白效果的中草藥目前越來越受到消費者的青睞。在國際上化妝品發展最有代表性的國家如美國、日本、法國和德國等國家中，中草藥因其天然藥效溫和且不良作用少而被廣泛認同，從中了解到近年來崇尚自然，遠離化學污染的理念。特別是從日本化妝品工業的發展趨勢看，各化妝品公司使用的中草藥已達200余種，目前，在日本含天然中草藥的化妝品已占整個化妝品市場的50％以上。因此，尋找開發高效且對人體無副作用或副作用小的天然皮膚美白祛斑制劑已成為目前化妝品領域的一個較被重視的課題。

發明內容

本發明的目的在于：提供一種含有二氫黃酮類衍生物的皮膚外用劑組合物，旨在將二氫黃酮類衍生物應用于皮膚外用劑中，以起到美白的功效。

本發明的目的是這樣實現的：

一種含有由以下通式(1)所表示的任何一種或一種以上的二氫黃酮類衍生物作為有效成分的皮膚外用劑組合物，

其中，R1為H、烷基或糖基，R2為H或糖基。

所述烷基具體為不飽和烷基(如甲基，乙基，異戊烯基)，所述糖基為葡萄糖基、甘露糖基、鼠李糖基中的一種或者任意兩種組成的雙糖基。

優選R1為H，R2為葡萄糖基(Glc-)時，所述二氫黃酮類衍生物化學名為二氫桑色素-3-0-β-D-葡萄糖苷，以下簡稱化合物1，其化學結構式如通式(2)所示，

優選R1為烷基(如CH3)，R2為葡萄糖基(Glc-)時，所述二氫黃酮類衍生物化學名為7-甲氧基-二氫桑色素-3-0-β-D-葡萄糖苷，以下簡稱化合物2，其化學結構式如通式(3)所示，

優選R1為葡萄糖基(G1c-)，R2為H時，所述二氫黃酮類衍生物化學名為二氫桑色素-7-0-β-D-葡萄糖苷，以下簡稱化合物3，其化學結構式如通式(4)所示，

優選R1、R2均為H時，所述二氫黃酮類衍生物化學名為二氫桑色素，以下簡稱化合物4，其化學結構式如通式(5)所示，