[發(fā)明專利]一種和厚樸酚納米粒及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201410001498.3
• 申請(qǐng)日: 2014-01-03
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN103705469A
• 公開(kāi)（公告）日: 2014-04-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 韓美華;王向濤;于鑫
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥用植物研究所
• 主分類號(hào): A61K9/14
• 分類號(hào): A61K9/14;A61K9/19;A61K31/05;A61P39/06;A61P31/04;A61P7/02;A61P29/00;A61P25/22;A61P35/00;A61P9/00
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• 代理人: 暫無(wú)信息

1.一種和厚樸酚納米粒，其特征在于：所述的和厚樸酚納米粒由和厚樸酚和穩(wěn)定劑組成，和厚樸酚與穩(wěn)定劑的質(zhì)量比為1∶0.05～50。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種和厚樸酚納米粒，其特征在于：所述的穩(wěn)定劑為羥丙基甲基纖維素(HPMC)、聚乙烯醇(PVA)、聚維酮(PVP)、泊洛沙姆188(P188)、吐溫-80(Tween-80)、聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)、膽固醇-PEG(500、1000、2000、5000)、聚乙二醇聚乳酸共聚物(PEG-PCL)、聚乙二醇聚己內(nèi)酯共聚物(PEG-PLA)、聚乙二醇聚乳酸乙醇酸共聚物(PEG-PLGA)嵌段共聚物、牛血清白蛋白(BSA)、人血清白蛋白(HSA)中的一種或幾種。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種和厚樸酚納米粒的制備方法，其特征在于：采用超聲法、沉淀法、高壓均質(zhì)法中的一種或幾種結(jié)合。

4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的一種和厚樸酚納米粒的制備方法，其特征在于，包括以下步驟：

(1)和厚樸酚原料藥(或和厚樸酚和穩(wěn)定劑)溶于有機(jī)溶劑中；

(2)超聲或攪拌條件下將藥物(或和厚樸酚和穩(wěn)定劑)的有機(jī)溶劑滴加到含有穩(wěn)定劑的水溶液(或水)中；

(3)減壓除去有機(jī)溶劑；

(4)加入凍干保護(hù)劑經(jīng)冷凍干燥制成穩(wěn)定的納米粒凍干粉。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種和厚樸酚納米粒及其制備方法，其特征在于：步驟(1)所述的有機(jī)溶劑選自甲醇、乙醇、丙酮中的一種或兩種或兩種以上的混合液，藥物在有機(jī)溶劑中的濃度為0.01％～1％(w/v)；步驟(2)分散介質(zhì)中穩(wěn)定劑的濃度為0.1％～5％(w/v)；步驟(3)中有機(jī)溶劑的濃度為1％～20％(v/v)；步驟(4)中凍干保護(hù)劑為海藻糖、麥芽糖、甘露醇中的一種或其任意混合，濃度為0.5％～20％(w/v)。

6.根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種和厚樸酚納米粒的制備方法，其特征在于：步驟(4)中可以通過(guò)冷凍干燥或噴霧干燥進(jìn)一步固化。

7.如權(quán)利要求1所述的和厚樸酚納米粒，其特征在于：能明顯促進(jìn)和厚樸酚的溶出，提高其口服生物利用度，注射后能大幅度增加藥物在心腦血管系統(tǒng)中的分布。

8.如權(quán)利要求1至6中任一項(xiàng)所述的和厚樸酚納米粒，其特征在于：所述納米粒的給藥方式可以是口服、注射或外用給藥，所得納米粒干粉加入適當(dāng)賦形劑進(jìn)一步制備口服液、片劑、顆粒劑、膠囊劑等不同劑型，還可制備成注射液供皮下、肌肉或靜脈等給藥，口服給藥前，其分散介質(zhì)應(yīng)需含濃度不小于0.4M的PBS，且pH不小于8。