[發明專利]7-(3-酰胺基-4-甲肟基-1-哌啶基)氟喹諾酮羧酸及其制備方法

有效

• 申請號: 201410000458.7
• 申請日: 2014-01-02
• 公開（公告）號: CN103739591A
• 公開（公告）日: 2014-04-23
• 發明（設計）人: 劉明亮;張婷婷;王明華;郭慧元;徐川龍;吳金韋;沈偉藝;王哲;林勇利;陳仕洪
• 申請（專利權）人: 浙江司太立制藥股份有限公司;中國醫學科學院醫藥生物技術研究所
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07K5/062;A61K38/05;A61K31/4709;A61P31/04
• 代理公司: 北京華科聯合專利事務所(普通合伙) 11130
• 代理人: 王為;孟旭

1.式(I)所示化合物或其藥用鹽：

式中：

R¹代表H；R²代表H、CH₃、(CH₃)₂CH、(CH₃)₂CHCH₂、CH₃CH₂CH(CH₃)、C₆H₅CH₂、HOCH₂、4-(OH)C₆H₄CH₂、CH₃CH(OH)；或者R¹和R²一起代表具有-(CH₂)₃-結構的橋。

2.式(I)^/所示化合物或其藥用鹽：

式中：

R¹代表H；R²代表H、CH₃、(CH₃)₂CH、(CH₃)₂CHCH₂、CH₃CH₂CH(CH₃)、C₆H₅CH₂、HOCH₂、4-(OH)C₆H₄CH₂、CH₃CH(OH)；或者R¹和R²一起代表具有-(CH₂)₃-結構的橋。

3.根據權利要求1或2的化合物或其藥用鹽，其特征在于，其化合物為：

7-(3-氨基乙酰氨基-4-甲氧亞胺基哌啶-1-基)-1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸；

7-{3-[(S)-2-氨基丙酰氨基]-4-甲氧亞胺基哌啶-1-基}-1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸；

7-{3-[(S)-2-氨基-3-甲基丁酰氨基]-4-甲氧亞胺基哌啶-1-基}-1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸；

7-{3-[(S)-2-氨基-4-甲基戊酰氨基]-4-甲氧亞胺基哌啶-1-基}-1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸；

7-{3-[(S)-吡咯-2-甲酰氨基]-4-甲氧亞胺基哌啶-1-基}-1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸；

7-{3-[(S)-2-氨基-3-甲基戊酰氨基]-4-甲氧亞胺基哌啶-1-基}-1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸；

7-{3-[(S)-2-氨基-3-苯基丙酰氨基]-4-甲氧亞胺基哌啶-1-基}-1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸；

7-{3-[(S)-2-氨基-3-羥基丙酰氨基]-4-甲氧亞胺基哌啶-1-基}-1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸；

7-{3-[(S)-2-氨基-3-(4-羥基苯基)丙酰氨基]-4-甲氧亞胺基哌啶-1-基}-1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸；

7-{3-[(2S,3R)-2-氨基-3-羥基丁酰氨基]-4-甲氧亞胺基哌啶-1-基}-1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸；

7-{3-[(S)-2-((S)-2-氨基丙酰氨基)丙酰氨基]-4-甲氧亞胺基哌啶-1-基}-1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸；

7-[3-(2-氨基乙酰氨基)乙酰氨基-4-甲氧亞胺基哌啶-1-基]-1-環丙基-6-氟-8-甲氧基-1,4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸。

4.根據權利要求1或2的化合物或其藥用鹽，其特征在于，所述藥用鹽，包括與無機酸形成的鹽，或與有機酸形成的鹽。