[發明專利]基于芳基醚的激酶抑制劑有效
| 申請號： | 201380080835.6 | 申請日： | 2013-09-11 |
| 公開（公告）號： | CN105683196B | 公開（公告）日： | 2018-12-21 |
| 發明（設計）人： | V.M.弗魯杜拉;潘森梁;R.拉賈馬尼;J.E.馬科;J.J.布倫森;C.D.茲爾巴;S.J.納拉;M.S.卡拉索盧胡 | 申請（專利權）人： | 百時美施貴寶公司 |
| 主分類號： | C07D491/04 | 分類號： | C07D491/04;A61K31/444;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 郭慧;彭昶 |
| 地址： | 美國新*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 基于 芳基醚 激酶 抑制劑 | ||
1.化合物，其選自：
(S)-N-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
(R)-N-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
N-(8-(((S)-2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-5-甲基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-4-基)乙酰胺；
N-(8-(((S)-2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-5-環丙基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-4-基)乙酰胺；
(2S)-4-甲基-1-((5-(三氟甲基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-8-基)氧基)戊-2-胺；
8-(((S)-2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-5-環丙基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-4-胺；
(2S)-1-((5-異丙基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-8-基)氧基)-4-甲基戊-2-胺；
(2S)-4-甲基-1-((5-(三氟甲基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-8-基)氧基)戊-2-胺；
(S)-8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-N-甲基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-4-胺；
(2S)-1-((5-異丙基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-8-基)氧基)-4-甲基戊-2-胺；
(2S)-1-環丙基-3-((5-甲基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-8-基)氧基)丙-2-胺；
5,5,5-三氟-1-((5-甲基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-8-基)氧基)戊-2-胺；
(S)-8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-N-乙基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-胺；
(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-N-(8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)異丁酰胺；
(S)-N-(8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-7-氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
(S)-(8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸異丙酯；
N-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-(二氟甲氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
N-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-甲氧基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-胺；
(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-甲氧基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-9-氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-胺；
(S)-N-(8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)-3,5-二氟苯甲酰胺；
(S)-N-(8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)丙酰胺；
(S)-(8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-7-氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(8-((2-氨基-1,1-氘-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-(8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸乙酯；
N-(8-((2-氨基-1,1-氘-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-氰基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-氰基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸乙酯；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-1,9-二氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-9-氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-(8-((2-氨基-4-甲基戊基)氧基)-7-氰基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-N-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-甲氧基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-甲氧基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-胺；
(S)-8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-胺；
(S)-N-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-氯-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸乙酯；
(8-((2-氨基-1,1-氘-2,4-二甲基戊基)氧基)-7-氰基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-9-氟-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(8-((2-氨基-1,1-氘-2,4-二甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸乙酯；
(S)-(8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-5,5-氘-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-N-(8-((2-乙酰胺基-4-甲基戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
(S)-N-(8-((4-甲基-2-(甲基磺酰胺基)戊基)氧基)-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-2-基)乙酰胺；
(S)-8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-2-甲基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-5-酮；和
(S)-8-((2-氨基-2,4-二甲基戊基)氧基)-9-氯-2-甲基-5H-色烯并[3,4-c]吡啶-5-酮；
或其藥學上可接受的鹽。
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