[發(fā)明專利]藥物化合物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380080517.X
• 申請日: 2013-09-03
• 公開（公告）號: CN105793245B
• 公開（公告）日: 2018-03-20
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: J·C·里德
• 申請（專利權(quán)）人: 薩勒姆有限公司
• 主分類號: C07D263/48
• 分類號: C07D263/48;A61K31/421;A61P37/00;A61P37/06;A61P37/08
• 代理公司: 廣州嘉權(quán)專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司44205
• 代理人: 江側(cè)燕

1.一種結(jié)構(gòu)式(2)的酰胺的化合物：

或其鹽或立體異構(gòu)體；其中：

R⁷是氯；

R⁶選自氯或氟；

R³、R⁴和R⁵全部是氫；

n是0、1或2；

Q¹選自C(＝O)、S(＝O)和SO₂；

A不存在或?yàn)镹R²；

R¹選自：

-氫；

-可選擇性地被一個或多個取代基取代的C_1-3烷基，所述取代基選自羥基、氨基和甲氨基；和

-選自吡咯烷和哌啶的5至6元雜環(huán)，該雜環(huán)可選擇地被甲基取代；

當(dāng)R²存在時，R²選自氫和甲基；或

NR¹R²形成選自吡咯烷和嗎啉的5至6元雜環(huán)，該雜環(huán)可選擇地被羥甲基取代。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中R⁷是氯以及R⁶是氟。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中R⁷和R⁶都是氯。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中Q¹是C(＝O)。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物，其中A是NR²，且NR¹R²形成選自吡咯烷和嗎啉的5至6元雜環(huán)，該雜環(huán)可選擇地被羥甲基取代。

6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中A不存在，Q¹是SO₂，且R¹是C_1-3烷基。

7.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，其中Q¹-A-R¹選自下表的基團(tuán)AA、AG、AH、AI、AR、AS和AT：

其中連接苯基的點(diǎn)是由星號表示。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物，所述化合物選自：

2-(2,6-二氯-苯基)-5-(4-甲磺酰基-苯基氨基)-噁唑-4-羧酸酰胺；

2-(2-氯-6-氟-苯基)-5-(4-甲磺酰基-苯基氨基)-噁唑-4-羧酸酰胺；

(S)-2-(2-氯-6-氟-苯基)-5-[4-(哌啶-3-基氨基甲酰基)-苯基氨基]-噁唑-4-羧酸酰胺；

(R)-2-(2-氯-6-氟-苯基)-5-[4-(哌啶-3-基氨基甲酰基)-苯基氨基]-噁唑-4-羧酸酰胺；

2-(2-氯-6-氟-苯基)-5-[4-(嗎啉-4-羰基)-苯基氨基]-噁唑-4-羧酸酰胺；

2-(2-氯-6-氟-苯基)-5-[4-(1-甲基-哌啶-4-基氨基甲酰基)-苯基氨基]-噁唑-4-羧酸酰胺；

(S)-2-(2,6-二氯-苯基)-5-[4-(哌啶-3-基氨基甲酰基)-苯基氨基]-噁唑-4-羧酸酰胺；

(R)-2-(2,6-二氯-苯基)-5-[4-(哌啶-3-基氨基甲酰基)-苯基氨基]-噁唑-4-羧酸酰胺；

2-(2,6-二氯-苯基)-5-[4-(嗎啉-4-羰基)-苯基氨基]-噁唑-4-羧酸酰胺；

2-(2,6-二氯-苯基)-5-[4-(1-甲基-哌啶-4-基氨基甲酰基)-苯基氨基]-噁唑-4-羧酸酰胺；

和其鹽和立體異構(gòu)體。

9.一種藥物組合物，其包含權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所定義的化合物和藥學(xué)上可接受的輔料。