[發明專利]多重耐藥革蘭氏陽性菌抗菌劑及外用劑

有效

• 申請號: 201380080504.2
• 申請日: 2013-11-28
• 公開（公告）號: CN105682663B
• 公開（公告）日: 2019-08-02
• 發明（設計）人: 小園真里恵;吉田英人
• 申請（專利權）人: 丘比株式會社
• 主分類號: A61K31/661
• 分類號: A61K31/661;A61K31/7024;A61P17/00;A61P31/04
• 代理公司: 北京林達劉知識產權代理事務所(普通合伙) 11277
• 代理人: 劉新宇;李茂家

提供含有未令多重耐藥菌具有耐性的新成分作為有效成分的多重耐藥革蘭氏陽性菌抗菌劑及含有其的外用劑。本發明的多重耐藥革蘭氏陽性菌抗菌劑含有HLB值大于9.5且為20以下、具有酰基的兩親性化合物作為有效成分。另外，本發明的外用劑含有上述多重耐藥革蘭氏陽性菌抗菌劑。

技術領域

本發明涉及多重耐藥革蘭氏陽性菌抗菌劑及含有其的外用劑。

背景技術

針對多種藥劑具有耐性的多重耐藥菌成為問題。尤其，在多重耐藥菌中，耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)為針對作為抗生素的甲氧西林具有耐性的金黃色葡萄球菌，有時也針對包括甲氧西林的多種抗生素具有耐性。MRSA感染癥多見于醫院內感染，也能見到重度的感染病例，因此要求充分的對策。

作為多重耐藥菌感染癥的對策，可以考慮使用未令菌獲得耐性的抗生素。然而，抗生素的使用產生新的耐藥菌，存在對策變得更加困難的可能性。

另一方面，已知有作為除抗生素以外的物質且針對金黃色葡萄球菌等革蘭氏陽性菌具有抗菌性的物質。例如，非專利文獻1中記載了，作為一種溶血磷脂的溶血卵磷脂具有金黃色葡萄球菌的抑菌、殺菌效果。另外，專利文獻1中同樣記載了，溶血卵磷脂抑制耐熱性芽孢菌的萌發。

現有技術文獻

專利文獻

專利文獻1：日本特開平5-11937號公報

非專利文獻

非專利文獻1：“Inflammation”(美國)、Springer、1979年9月、3(4)、p.365-377

發明內容

發明要解決的問題

然而，非專利文獻1及專利文獻1中沒有記載溶血卵磷脂對MRSA等多重耐藥菌也具有效果。如此，關于對多重耐藥菌具有殺菌、抑菌效果的除抗生素以外的物質及其特性，尚未得到充分的知識。

鑒于以上這樣的情況，本發明的目的在于，提供含有未令多重耐藥菌具有耐性的新成分作為有效成分的多重耐藥革蘭氏陽性菌抗菌劑及含有其的外用劑。

用于解決問題的方案

本發明人等為了達成上述目的而反復進行深入研究。其結果，作為多重耐藥革蘭氏陽性菌抗菌劑的有效成分，使用HLB值大于9.5且為20以下、具有酰基的兩親性化合物，從而針對多重耐藥革蘭氏陽性菌發揮高抗菌作用，由此完成了本發明。

即，本發明為：

(1)一種多重耐藥革蘭氏陽性菌抗菌劑，其含有HLB值大于9.5且為20以下、具有酰基的兩親性化合物作為有效成分，

前述具有酰基的兩親性化合物為單酰基型甘油磷脂和/或蔗糖脂肪酸酯；

(2)根據(1)所述的多重耐藥革蘭氏陽性菌抗菌劑，其中，

前述表面活性劑包含溶血磷脂酰膽堿；

(3)根據(2)所述的多重耐藥革蘭氏陽性菌抗菌劑，其中，

前述單酰基型甘油磷脂包含源自蛋黃的單酰基型甘油磷脂；

(4)根據(1)～(3)中任一項所述的多重耐藥革蘭氏陽性菌抗菌劑，其中，

含有300ppm以上的前述有效成分；

(5)一種外用劑，其含有(1)～(4)中任一項所述的多重耐藥革蘭氏陽性菌抗菌劑。