[發(fā)明專利]治療脂肪肝疾病的方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380074591.0
• 申請日: 2013-11-26
• 公開（公告）號: CN105209028B
• 公開（公告）日: 2019-06-14
• 發(fā)明（設計）人: 劉勝勇;溫武哲;陳志銘
• 申請（專利權）人: 國鼎生物科技股份有限公司
• 主分類號: A61K31/12
• 分類號: A61K31/12;C07C49/00;C07C49/543
• 代理公司: 北京律盟知識產(chǎn)權代理有限責任公司 11287
• 代理人: 江葳

本發(fā)明涉及一種治療脂肪肝疾病的方法，具體是一種對有需要患者治療、抑制及/或預防脂肪肝疾病的方法，其包括投予所述患者有效量的下式(I)環(huán)己烯酮化合物：

技術領域

本發(fā)明涉及治療脂肪肝疾病的方法，特定言之，其涉及投予環(huán)己烯酮化合物的方法。

背景技術

脂肪肝乃一種病理狀況，其為當肝總重量的5％以上為脂肪。脂肪肝及肝炎常見于過量飲酒以及肥胖、糖尿病、高脂血癥等的人。非酒精性脂肪肝疾病(NAFLD)指的是廣范圍的肝臟疾病，從單純性脂肪肝(steatosis)，至非酒精性肝炎(NASH)、肝硬化(不可逆，晚期肝臟結瘢)。NAFLD所有階段的共同性在于脂肪堆積(脂肪浸潤)在肝臟細胞中(肝細胞)。就NASH言，脂肪堆積是與肝臟不同程度的發(fā)炎(肝炎)及結瘢(纖維化)有關。NAFLD病譜被認為從其最簡單的階段，稱為單純性脂肪肝(steatosis)起始并發(fā)展。亦即脂肪肝乃NAFLD病譜最初的異常狀態(tài)。單純性脂肪肝僅涉及脂肪堆積在肝臟中，并未有發(fā)炎或結瘢現(xiàn)象。堆積在肝臟細胞中的脂肪事實上是由特殊形式的脂肪(三酸甘油脂)所組成。脂肪肝乃無害(良性)狀態(tài)。而NAFLD病譜下一階段及嚴重程度則是NASH。如前所述，NASH涉及脂肪堆積在肝臟細胞中，同時肝臟也有發(fā)炎現(xiàn)象。發(fā)炎細胞會破壞肝臟細胞(肝細胞壞死)。術語“脂肪肝炎(Steatohepatitis)”及“脂肪壞死(steatonecrosis)”中“steato”是指脂肪浸潤，肝炎(hepatitis)指的是肝臟發(fā)炎，而壞死則指被破壞的肝臟細胞。有力的證據(jù)建議，相對于單純性脂肪肝，NASH并非無害狀態(tài)。這表示NASH最終會導致肝臟結瘢(纖維化)，且不可逆地造成晚期結瘢(肝硬化)。肝硬化乃NASH所造成的，是NAFLD病譜最末期也是最嚴重的階段。

僅有非常少數(shù)治療上有效治療脂肪肝的藥物。建議以運動及飲食控制從而控制，然而這些并無法有效治療脂肪肝。因此，有必要發(fā)展具優(yōu)異效果且安全不致副作用的脂肪肝治療方法。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明提供一種對有需要患者治療、抑制及/或預防脂肪肝疾病的方法，其包括投予所述患者如本文所述有效量的式(I)環(huán)己烯酮化合物。根據(jù)本發(fā)明的實施例，所述環(huán)己烯酮化合物與第二成份投予。

在一方面，本發(fā)明提供一種對有需要患者治療、抑制及/或預防脂肪肝疾病的方法，其包括投予所述患者有效量的式(I)環(huán)己烯酮化合物：

其中

X及Y各自獨立地為氧、NR₅或硫；

R為氫或C(＝O)C₁-C₈烷基；

R₁,R₂及R₃各自獨立地為氫、甲基或(CH₂)_m—CH₃；