[發明專利]液體的局部藥用的納米乳液制劑

有效

• 申請號: 201380074085.1
• 申請日: 2013-12-27
• 公開（公告）號: CN105209011B
• 公開（公告）日: 2019-06-25
• 發明（設計）人: F·L·喬丹;C·喬丹
• 申請（專利權）人: JRX生物技術有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K9/14
• 代理公司: 北京邦信陽專利商標代理有限公司 11012
• 代理人: 王燕

1.一種經皮組合物和/或皮膚組合物，其包括：

(a)以重量或體積計2％-25％的乙氧基化油，所述乙氧基化油選自由澳洲堅果油、鴯鹋油和白芒花籽油組成的組；

(b)以重量或體積計1％-70％的醇，

(c)以重量或體積計0.5％-12％的活性成分，其中大于90％的所述活性成分的顆粒具有采用體積加權粒度分布計算方法，由動態光散射確定的等于或小于30nm的顆粒尺寸；和

(d)水。

2.根據權利要求1所述的經皮組合物和/或皮膚組合物，其進一步包括一種或多種增粘劑，所述增粘劑選自由羥乙基纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素和羥乙基甲基纖維素組成的組。

3.根據權利要求1所述的經皮組合物和/或皮膚組合物，其中所述活性成分為非甾體抗炎藥(或NSAID)，所述非甾體抗炎藥選自由阿司匹林(乙酰水楊酸)、萘普生(2-(6-甲氧基萘-2-基)丙酸)、雙氯芬酸(2-(2,6-雙氯苯胺基)苯乙酸)、布洛芬(異丁基-丙基-酚酸)和酮洛芬((RS)2-(3-苯甲?；交?-丙酸)組成的組；對乙酰氨基酚(N-乙酰基-對氨基苯酚)；蛋白質，所述蛋白質選自由膠原蛋白、彈性蛋白和胰島素組成的組；或抗生素，所述抗生素選自由多西環素((4S,4aR,5S,5aR,6R,12aS)-4-(二甲氨基)-3,5,10,12,12a-五羥基-6-甲基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-2-并四苯甲酰胺)和四環素((4S,6S,12aS)-4-(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-3,6,10,12,12a-五羥基-6-甲基-1,11-二氧代并四苯-2-甲酰胺)組成的組。

4.根據權利要求1-3任一項所述的經皮組合物和/或皮膚組合物，其中所述乙氧基化油在所述經皮組合物和/或皮膚組合物中以2％-12％存在，以所述經皮組合物和/或皮膚組合物的總重量或總體積計。

5.根據權利要求1-3任一項所述的經皮組合物和/或皮膚組合物，其中所述乙氧基化油為乙氧基化的澳洲堅果油，其每分子具有10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23或24乙氧基化。

6.根據權利要求1-3任一項所述的經皮組合物和/或皮膚組合物，其中所述醇在所述經皮組合物和/或皮膚組合物中以30％-70％存在，以所述經皮組合物和/或皮膚組合物的總重量或總體積計。

7.根據權利要求1-3任一項所述的經皮組合物和/或皮膚組合物，其進一步包括香料。

8.一種制作經皮組合物和/或皮膚組合物的方法，其包括按次序的如下步驟：

(a)將一定量的活性成分與醇混合；和

(b)向(a)的混合物中加入乙氧基化油，所述乙氧基化油以2％-25％的終濃度存在，以所述經皮組合物和/或皮膚組合物的總重量或總體積計，所述乙氧基化油選自由澳洲堅果油、鴯鹋油和白芒花籽油組成的組；和

(c)向(a)和(b)的混合物中加入一定量的水使所述經皮組合物和/或皮膚組合物至其終體積。

9.根據權利要求8所述的方法，其進一步包括加入一種或多種增粘劑。

10.根據權利要求9所述的方法，其中所述一種或多種增粘劑包括選自由羥乙基纖維素、甲基纖維素、羥丙基纖維素、羧甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素和羥乙基甲基纖維素組成的組的纖維素衍生物。

11.根據權利要求8-10任一項所述的方法，其進一步包括加入香料。

12.根據權利要求8-10任一項所述的方法，其進一步包括評價在所獲得的經皮組合物和/或皮膚組合物中活性成分的顆粒尺寸的均勻性。