[發明專利]作為溴結構域抑制劑的新型雜環化合物有效
| 申請號： | 201380073558.6 | 申請日： | 2013-12-19 |
| 公開（公告）號： | CN105073744B | 公開（公告）日： | 2019-11-08 |
| 發明（設計）人： | S·劉;B·C·杜菲;J·F·奎因;M·X·江;R·王;G·S·馬丁;H·趙;B·F·莫里諾;P·R·揚 | 申請（專利權）人： | 齊尼思表觀遺傳學有限公司 |
| 主分類號： | C07D413/04 | 分類號： | C07D413/04;A61K31/395;A61K31/4439;A61K31/444 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 11247 | 代理人： | 宋衛霞;黃革生 |
| 地址： | 加拿大阿*** | 國省代碼： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 結構 抑制劑 新型 雜環化合物 | ||
1.式II的化合物：
或其立體異構體或藥學上可接受的鹽，
其中：
W1選自N和CR5；
W2選自N和CR4；
W3選自N和CR3，其條件是如果W3是N，則R5和R4兩者均不是-OH；
W1、W2和W3各自可以是彼此相同或不同的；
R1選自環丙基、苯基、吡啶基、噻吩、環丁基、哌啶、哌嗪和環戊基，其各自任選地被C1-8烷基、C2-8烯基、C1-8烷氧基、-CN、-OH、鹵代、-NH(C1-8烷基)、-N(C1-8烷基)2取代；
V是異噁唑，其任選地被以下取代：C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-NH2、鹵素、酰胺、-CF3、CN、-COOH和酯，其各自可任選地被-OH、-NHMe、-OMe取代，其中異噁唑通過碳-碳鍵連接至分子的剩余部分；
R3、R4和R5各自獨立地選自氫、C1-8烷基、-OH、-NH2、C1-8烷氧基、-COOH、氨基、酰胺、鹵素、苯基、環丙基、環丁基、環戊基、3-7元雜環、-NHSO2Me、-SO2NH2以及-CN，其中的任一個可以任選被C1-8烷基、C6芳基、C2-5雜芳基、C3-7環烷基、C1-8烷氧基、C6芳氧基、-CN、-OH、鹵代、NH2、-NH(C1-8烷基)、-N(C1-8烷基)2、-NH((C6)芳基)或-N((C6)芳基)2取代；
或R3和R4可連接以形成基團，其選自：
X為O；
A選自-CRxRy-、C＝O、-CRxRyCRzRv-、-SO2-和-CRxRyCRzRvO-，
Rx、Ry、Rz、Rv各自獨立地選自氫、C1-C8烷基，
并且其條件是如果A是-CH2CH2O-，則R1不是且
B不存在并且V直接連接至中心環；
且其中
酰胺是指形式-NRaC(O)(Rb)-或-C(O)NRbRc，其中Ra、Rb和Rc各自獨立地選自氫和C1-8烷基；
氨基是指形式-NRdRe或-N(Rd)Re-，其中Rd和Re獨立地選自氫、C1-8烷基、C6芳基、C2-6雜芳基和3-7元雜環，其各自任選被C1-8烷基、C1-8烷氧基和鹵素取代；且
酯是指結構-C(O)O-Rj，其中O未結合至氫，且Rj是C1-C8烷基。
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