[發(fā)明專利]糖鏈加成連接基團、含有糖鏈加成連接基團部分與生理活性物質(zhì)部分的化合物或其鹽、及其制造方法

在審

• 申請?zhí)枺?/td>: 201380070699.2
• 申請日: 2013-10-30
• 公開（公告）號: CN104918962A
• 公開（公告）日: 2015-09-16
• 發(fā)明（設計）人: 落合洋文;吉田健太
• 申請（專利權(quán)）人: 株式會社糖鎖工學研究所
• 主分類號: C08B37/00
• 分類號: C08B37/00;A61K38/00;A61K47/48;A61P31/00;A61P35/00;C07K4/12
• 代理公司: 北京市磐華律師事務所 11336
• 代理人: 董巍;謝栒

1.含有糖鏈加成連接基團部分及生理活性物質(zhì)部分的化合物或其鹽，

所述化合物以下述式(A)表示：

R¹-X???(A)

其中，

R¹表示糖鏈加成連接基團部分，

R¹以下述式(I)表示：

[式(I)中，

R²及R³各自獨立地表示氫原子、碳數(shù)1至16的烷基、或碳數(shù)5至16的芳基(但是，R²及R³二者不同時為氫原子)，或R²及R³與它們所鍵合的氮原子一起形成3至7元的雜環(huán)，

所述烷基、所述芳基、或所述雜環(huán)中的至少1個氫原子被糖鏈、糖鏈加成的氨基酸或糖鏈加成的多肽置換；

R⁴各自獨立地表示氫原子、碳數(shù)1至16的烷基或碳數(shù)5至16的芳基；

Y表示：

其中，

R^5A、R^5B，與R^5A所鍵合的碳原子、R^5B所鍵合的碳原子一起形成碳數(shù)5至16的芳基、碳數(shù)5至16的環(huán)烯基、碳數(shù)7至13的雙環(huán)基、碳數(shù)9至14的三環(huán)基、碳數(shù)6至14的醌、或5至10元的雜環(huán)，或者R^5A、R^5B各自獨立地表示氫原子、鹵素、氰基、碳數(shù)1至4的烷基、碳數(shù)1至4的烷氧基、硝基、甲磺?；?、甲苯磺?；?、碳數(shù)1至3的?；?、羥基、羧基、氨基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基、苯甲基；

R^5C、R^5D，與R^5C所鍵合的碳原子、R^5D所鍵合的碳原子一起形成碳數(shù)4至16的環(huán)烷基、碳數(shù)5至16的環(huán)烯基、碳數(shù)7至13的雙環(huán)基、碳數(shù)9至14的三環(huán)基、或5至10元的雜環(huán)；

波浪線表示與X結(jié)合的部分]；

X表示生理活性物質(zhì)部分，

所述生理活性物質(zhì)具有至少1個氨基、羥基、巰基、或羧基；

該X與R¹的鍵合是位于所述至少1個氨基、羥基、巰基、或羧基處的鍵。

2.如權(quán)利要求1所述的化合物或其鹽，其中

所述R¹以下述式(I)表示：

[式(I)中，

R²及R³，與它們所鍵合的氮原子一起形成3至7元的雜環(huán)，

其中，所述雜環(huán)選自氮雜環(huán)丙烷、氮雜環(huán)丁烷、吡咯啉、吡咯、咪唑、咪唑啉、吡唑、吡唑啉、異惡唑啉、噻唑啉、異噻唑啉、噻二唑啉、吡咯烷、咪唑烷、吡唑烷、惡唑烷、異惡唑烷、噻唑烷、異噻唑烷、噻二唑烷、哌嗪、哌啶、嗎啉、硫代嗎啉、噻嗪、四唑、三唑、三唑烷、四唑烷、氮雜環(huán)庚烷、二氮雜環(huán)庚烷、吖庚因及高哌嗪所構(gòu)成的組；

所述雜環(huán)中的至少1個氫原子被糖鏈加成的氨基酸或糖鏈加成的多肽置換，此置換是在該「糖鏈加成的氨基酸或糖鏈加成的多肽」中的氨基酸或多肽部分處的鍵；

R⁴各自獨立地表示氫原子、碳數(shù)1至16的烷基或碳數(shù)5至16的芳基；

Y表示：

其中，

R^5A、R^5B，與R^5A所鍵合的碳原子、R^5B所鍵合的碳原子一起形成碳數(shù)5至16的芳基、碳數(shù)5至16的環(huán)烯基、碳數(shù)7至13的雙環(huán)基、碳數(shù)9至14的三環(huán)基、碳數(shù)6至14的醌、或5至10元的雜環(huán)，或者R^5A、R^5B各自獨立地表示氫原子、鹵素、氰基、碳數(shù)1至4的烷基、碳數(shù)1至4的烷氧基、硝基、甲磺?；?、甲苯磺?；?、碳數(shù)1至3的?；?、羥基、羧基、氨基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的苯基、苯甲基，

R^5C、R^5D，與R^5C所鍵合的碳原子、R^5D所鍵合的碳原子一起形成碳數(shù)4至16的環(huán)烷基、碳數(shù)5至16的環(huán)烯基、碳數(shù)7至13的雙環(huán)基、碳數(shù)9至14的三環(huán)基、或5至10元的雜環(huán)；

波浪線表示與前述X結(jié)合的部分]。