[發明專利]殺線蟲磺酰胺的制備

在審

• 申請號: 201380070021.4
• 申請日: 2013-12-31
• 公開（公告）號: CN104903318A
• 公開（公告）日: 2015-09-09
• 發明（設計）人: A.埃-阿瓦
• 申請（專利權）人: 納幕爾杜邦公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司 72001
• 代理人: 鄒雪梅;李炳愛

本發明涉及用于制備8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺酰基]-6-(三氟甲基)-咪唑并[1，2-a]吡啶-2-酰胺的新型方法。

背景技術

8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺?；鵠-6-(三氟甲基)-咪唑并[1，2-a]吡啶-2-酰胺的制備以及其作為殺線蟲劑的用途在PCT專利公布WO?2010/129500中有所描述。然而，持續需要適用于迅速且經濟地提供8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺?；鵠-6-(三氟甲基)-咪唑并[1，2-a]吡啶-2-酰胺的新型的或改善的方法。

發明內容

本發明提供了用于制備式1的化合物的方法

該方法包括(A)在惰性溶劑的存在下，使式2的化合物與式3的化合物和至少一種式4的鋁試劑接觸以形成第一反應產物，

其中

R¹為C₁-C₄烷基

Al(R^2a)(R^2b)(R^2c)

4

其中

R^2a、R^2b和R^2c各自獨立地為H、Cl或C¹-C⁴烷基，

(B)使所述第一反應產物與C₁-C₄烷醇接觸以形成第二反應產物以及(C)使所述第二反應產物與水和質子酸接觸以提供式1的化合物。

附圖說明

圖1示出化合物1的多晶型體形式TS、XS和A的Cu(Kα1)-粉末X射線衍射圖，該衍射圖示出針對2θ反射位置(以度計)作圖的絕對X射線強度(以數計)。

具體實施方式

如本文所用，術語“包括”、“包含”、“具有”、“含有”、“特征在于”或者其任何其它變型旨在涵蓋非排他性的包括，以任何明確指示的限定為條件。例如，包含一系列元素的組合物、混合物、工藝、方法、制品、或設備不必僅限于那些元素，而可以包括其它未明確列出的元素，或此類組合物、混合物、工藝、方法、制品、或設備的固有元素。

連接短語“由...組成”不包括任何未指定的元素、步驟、或成分。如果是在權利要求中，則除了通常與之相伴隨的雜質外，此類短語將權利要求限定為不包括除了所引用的那些物質之外的物質。當短語“由...組成”出現在權利要求主體的條款中，而非緊接前言之后，則其僅限制此條款中示出的元素；其它元素沒有被排除在作為整體的權利要求之外。

當申請人已經用開放式術語諸如“包含”定義了本發明或其一部分，則應易于理解(除非另外指明)，說明書應被解釋為，還使用術語“基本上由...組成”或“由...組成”來描述本發明。

此外，除非有相反的明確說明，“或”是指包含性的“或”，而不是指排他性的“或”。例如，以下中任一者均滿足條件A或B：A是真的(或存在的)且B是假的(或不存在的)、A是假的(或不存在的)且B是真的(或存在的)、以及A和B都是真的(或存在的)。

同樣，涉及元素或組分的示例個數(即出現率)的位于本發明元素或組分前的不定冠詞“一個”或“一種”旨在是非限制性的。因此，應將“一個”或“一種”理解為包括一個或至少一個，并且元素或組分的詞語單數形式也包括復數形式，除非有數字明顯意指單數。

如本公開中所使用的術語“環境溫度”或“室溫”是指介于約18℃和約28℃之間的溫度。

術語“多晶型體”是指化合物的特定晶形(即晶格的結構)，其可以固態以多于一種晶形存在。

在上述表述中，術語“烷基”包括直鏈的烷基或支鏈的烷基，諸如甲基、乙基、正丙基、異丙基或不同的丁基異構體。鹵代烷為部分或完全被鹵素原子(氟、氯、溴或碘)取代的烷烴。鹵代烷的示例包括CH₂Cl₂、ClCH₂CH₂Cl和CCl₃CH₃。鹵代苯為部分或完全被鹵素原子(氟、氯、溴或碘)取代的苯。鹵代苯的示例包括氯代苯、1，2-二氯苯和溴代苯。C₇-C₁₀芳香烴為包含一個被烷基基團取代的苯環的化合物。C₇-C₁₀芳香烴的示例為甲苯、二甲苯、乙苯和異丙基苯(異丙苯)。

本發明的實施例包括：