[發明專利]選擇性孕激素受體調節劑的固體分散體

有效

• 申請號: 201380069578.6
• 申請日: 2013-12-05
• 公開（公告）號: CN105120899B
• 公開（公告）日: 2018-07-24
• 發明（設計）人: 弗洛里安·巴通;皮埃爾-伊夫·朱萬;杰羅姆·埃克;奧德·科林
• 申請（專利權）人: HRA醫藥實驗室
• 主分類號: A61K47/10
• 分類號: A61K47/10;A61K47/32;A61K31/57;A61K9/10;A61K9/20
• 代理公司: 中原信達知識產權代理有限責任公司 11219
• 代理人: 楊青;穆德駿

1.固體分散體，其由以下組成：

-活性成分，其為乙酸烏利司他，

-可藥用聚合物賦形劑，其選自聚維酮、共聚維酮及其組合，和

-表面活性劑，其選自十二烷基硫酸鹽。

2.根據權利要求1所述的固體分散體，其特征在于“聚合物賦形劑/活性成分”重量比被包括在1～50范圍內。

3.根據權利要求1所述的固體分散體，其特征在于“聚合物賦形劑/活性成分”重量比被包括在1.5～10范圍內。

4.根據權利要求1所述的固體分散體，其中所述表面活性劑選自十二烷基硫酸的堿金屬鹽和堿土金屬鹽。

5.根據權利要求1所述的固體分散體，其特征在于“活性成分/表面活性劑”重量比被包括在0.5～10范圍內。

6.根據權利要求1所述的固體分散體，其特征在于所述表面活性劑為十二烷基硫酸鈉。

7.根據權利要求1所述的固體分散體，其特征在于所述固體分散體為在可藥用載劑的表面上的沉積物的形式。

8.制備根據權利要求1～7中任一項所述的固體分散體的方法，其特征在于所述方法包括以下步驟：

a)制備包含在溶劑中的所述聚合物賦形劑、所述活性成分和所述表面活性劑的溶液，隨后除去所述溶劑以獲得所述固體分散體；或

b)制備包含所述活性成分、所述表面活性劑和熔融狀態的所述聚合物賦形劑的混合物，隨后使所述混合物固化以獲得所述固體分散體。

9.藥物組合物，其包含根據權利要求1～7中任一項所述的固體分散體和可藥用賦形劑，所述可藥用賦形劑選自稀釋劑、粘合劑、流動劑、潤滑劑、崩解劑及其混合物。

10.根據權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物包含1mg～100mg的活性成分/劑量單位。

11.根據權利要求10所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物包含1mg～40mg的活性成分/劑量單位。

12.根據權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物適合口服且為粉劑、顆粒劑、包衣片劑或無包衣片劑、或者膠囊的形式。

13.根據權利要求1～7中任一項所述的固體分散體或根據權利要求9～12中任一項所述的藥物組合物，其用作避孕藥。

14.根據權利要求1～7中任一項所述的固體分散體或根據權利要求9～12中任一項所述的藥物組合物，其用于治療或預防婦科疾病。

15.根據權利要求1～7中任一項所述的固體分散體或根據權利要求9～12中任一項所述的藥物組合物，其用于治療或預防影響子宮的婦科疾病。