[發明專利]肼基-吲哚化合物和偶聯物

有效

• 申請號: 201380069170.9
• 申請日: 2013-11-14
• 公開（公告）號: CN104955821A
• 公開（公告）日: 2015-09-30
• 發明（設計）人: R·A·庫季卡爾;A·E·阿伯斯;R·M·巴菲爾德;D·蘭布卡
• 申請（專利權）人: 雷德伍德生物科技股份有限公司
• 主分類號: C07D403/00
• 分類號: C07D403/00
• 代理公司: 北京龍雙利達知識產權代理有限公司 11329
• 代理人: 肖鸝;王君

1.一種偶聯物，其包含：

式(I)的至少一個修飾的氨基酸殘基：

其中

n為0或1；

R₁選自氫、烷基、經取代的烷基、烯基、經取代的烯基、炔基、經取代的炔基、芳基、經取代的芳基、雜芳基、經取代的雜芳基、環烷基、經取代的環烷基、雜環基以及經取代的雜環基；

R₂和R₃各自獨立地選自氫、烷基、經取代的烷基、烯基、經取代的烯基、炔基、經取代的炔基、烷氧基、經取代的烷氧基、氨基、經取代的氨基、羧基、羧基酯、酰基、酰氧基、酰基氨基、氨基酰基、烷基酰胺、經取代的烷基酰胺、磺酰基、硫代烷氧基、經取代的硫代烷氧基、芳基、經取代的芳基、雜芳基、經取代的雜芳基、環烷基、經取代的環烷基、雜環基以及經取代的雜環基；

X₁、X₂、X₃以及X₄各自獨立地選自C、N、O以及S；

X₅為C；

Y₁、Y₂、Y₃、Y₄以及Y₅各自獨立地選自氫、鹵素、烷基、經取代的烷基、烯基、經取代的烯基、炔基、經取代的炔基、烷氧基、經取代的烷氧基、氨基、經取代的氨基、羧基、羧基酯、酰基、酰氧基、酰基氨基、氨基酰基、烷基酰胺、經取代的烷基酰胺、磺酰基、硫代烷氧基、經取代的硫代烷氧基、芳基、經取代的芳基、雜芳基、經取代的雜芳基、環烷基、經取代的環烷基、雜環基以及經取代的雜環基；

Q₁為鍵結至X₄或X₅的鍵，其中如果Q₁為鍵結至X₄的鍵，那么Y₄不存在，或如果Q₁為鍵結至X₅的鍵，那么Y₅不存在；并且

L為任選的連接子，

其中W₁和W₂中的一者為多肽并且另一者為藥物或可檢測標記。

2.如權利要求1所述的偶聯物，其中Q₁為鍵結至X₄的鍵并且Y₄不存在。

3.如權利要求1所述的偶聯物，其中Q₁為鍵結至X₅的鍵并且Y₅不存在。

4.如權利要求1所述的偶聯物，其中n為1。

5.如權利要求1所述的偶聯物，其中R₂和R₃各自獨立地選自烷基和經取代的烷基。

6.如權利要求1所述的偶聯物，其中R₂和R₃各自為甲基。

7.如權利要求1所述的偶聯物，其中X₁、X₂、X₃以及X₄各自為C。

8.如權利要求1所述的偶聯物，其中Y₁、Y₂以及Y₃各自為H，并且Y₄或Y₅中的一者為H。

9.如權利要求1所述的偶聯物，其中L存在并且包括選自以下的基團：烷基、經取代的烷基、烯基、經取代的烯基、炔基、經取代的炔基、烷氧基、經取代的烷氧基、氨基、經取代的氨基、羧基、羧基酯、酰基氨基、烷基酰胺、經取代的烷基酰胺、芳基、經取代的芳基、雜芳基、經取代的雜芳基、環烷基、經取代的環烷基、雜環基以及經取代的雜環基。

10.如權利要求1所述的偶聯物，其中L存在并且包括聚合物。

11.如權利要求10所述的偶聯物，其中所述聚合物為聚乙二醇。

12.如權利要求1所述的偶聯物，其中所述可檢測標記包括熒光團。

13.如權利要求1所述的偶聯物，其中W₁為所述藥物或所述可檢測標記，并且W₂為所述多肽。