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[發明專利]通過給予秋水仙堿衍生物治療或預防心血管事件有效

專利信息
申請號: 201380069087.1 申請日: 2013-11-01
公開(公告)號: CN104918613B 公開(公告)日: 2018-05-25
發明(設計)人: 馬克·尼杜夫 申請(專利權)人: 默里和普爾企業有限公司
主分類號: A61K31/165 分類號: A61K31/165;A61K31/122;A61P9/10
代理公司: 北京派特恩知識產權代理有限公司 11270 代理人: 康艷青;姚開麗
地址: 英國直*** 國省代碼: 英國;GB
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 烷基 秋水仙堿衍生物 氨基 心血管事件 鹵代烷基 酰基氨基 環烷基 烷氧基 酰氧基 苯基 硫代 烯基 硝基 羥基 動脈粥樣硬化血管 二烷基氨基 治療有效量 苯氧基 酰基 預防 治療 疾病
【說明書】:

治療或預防患有動脈粥樣硬化血管疾病的個體中的心血管事件的方法,其包括以下步驟:b)給予治療有效量的通式(I)的化合物、已知的秋水仙堿衍生物和/或其鹽,其中:R1、R2、R3、R4、R9、R10、R11和R12獨立地表示氫、C1?4烷基、C2?4烯基、C3?6環烷基、鹵素、C1?4鹵代烷基、硝基、氨基、C2?4酰基氨基、C1?4烷基或二烷基氨基、羥基、C1?4烷氧基、C1?4烷基硫代、通式?SO2N(Rx)2或SO2Rx的基團其中Rx為C1?4烷基、C1?4酰氧基或任選取代的苯基、任選取代的苯氧基;R7和R8獨立地表示氫、C1?4烷基或C1?4酰基;且R5’、R5”、R6’和R6”獨立地表示氫、C1?4烷基、C2?4烯基、C3?6環烷基、鹵素、C1?4鹵代烷基、硝基、氨基、C2?4酰基氨基、羥基、C1?4烷氧基或C1?4烷基硫代、通式?SO2N(Rx)2或SO2Rx的基團其中Rx為C1?4烷基、C1?4酰氧基或任選取代的苯基。

技術領域

治療和/或預防患有確定的動脈粥樣硬化血管疾病的患者中的心血管事件的方法。

背景技術

背景技術的下列討論僅意圖幫助理解本發明。討論并不認可或承認提及的任何材料是或成為本申請優先權日時公知常識的一部分。

在患有動脈粥樣硬化血管疾病的患者中,患病的血管壁遭受促進斑塊積聚的有害力量和可導致心肌梗塞的不穩定,所述心肌梗塞導致心臟病、缺血性中風和猝死。對患病血管內損傷的反應取決于動脈粥樣硬化斑塊的結構和內容物。具有新生血管基質的富脂質性斑塊特別易受損傷的影響,其可使它們易受中性粒細胞浸潤的侵害。進入胞間隙的中性粒細胞經暴露于斑塊內容物可被激活,引發可加速斑塊不穩定性的侵襲性炎性反應,所述斑塊不穩定性增加斑塊增大和破裂的風險從而增加臨床事件的風險。

盡管日常使用抗血小板和他汀類治療,但患有動脈粥樣硬化血管疾病的患者仍繼續處于心血管事件的風險,可能是因為這些治療不能靶向一些與所述疾病有關的炎性通路。

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