[發(fā)明專利]包含選擇性孕酮受體調(diào)節(jié)劑的共微粉化產(chǎn)物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 201380069081.4
• 申請(qǐng)日: 2013-11-07
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN105073098B
• 公開(kāi)（公告）日: 2019-02-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 弗洛里安·巴通;皮埃爾-伊夫·朱萬(wàn);杰羅姆·埃克;奧德·科林
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: HRA醫(yī)藥實(shí)驗(yàn)室
• 主分類號(hào): A61K9/14
• 分類號(hào): A61K9/14;A61K31/57;A61P15/00;A61P15/18;A61K47/32
• 代理公司: 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 11219
• 代理人: 楊青;穆德駿

1.共微粉化產(chǎn)物，其由以下物質(zhì)組成：

-作為活性成分的乙酸烏利司他

-聚合物賦形劑，所述聚合物賦形劑選自非交聯(lián)聚乙烯基吡咯烷酮、交聯(lián)聚乙烯基吡咯烷酮及其混合物，和

-任選的固體表面活性劑，

其中所述共微粉化產(chǎn)物是通過(guò)將含有所述活性成分、所述聚合物賦形劑和所述任選的固體表面活性劑的混合物碾磨而獲得的，并且其中“活性成分/聚合物賦形劑”重量比為0.1至10。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的共微粉化產(chǎn)物，其特征在于“活性成分/聚合物賦形劑”重量比在0.5至4的范圍內(nèi)。

3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的共微粉化產(chǎn)物，其中“活性成分/聚合物賦形劑”重量比為1.5至4。

4.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的共微粉化產(chǎn)物，其中所述共微粉化產(chǎn)物包含固體表面活性劑，所述固體表面活性劑為十二烷基硫酸鈉。

5.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的共微粉化產(chǎn)物，其具有：

-小于20μm的d50，和/或

-小于50μm的d90。

6.制備如權(quán)利要求1至5任一項(xiàng)中限定的共微粉化產(chǎn)物的方法，所述方法包含下列步驟：

a)提供作為活性成分的乙酸烏利司他；

b)將步驟a)的乙酸烏利司他與如權(quán)利要求1中限定的聚合物賦形劑并任選與固體表面活性劑混合；和

c)將步驟b)中獲得的混合物共碾磨。

7.藥物組合物，其包含如權(quán)利要求1至5任一項(xiàng)中限定的共微粉化產(chǎn)物和藥用可接受的賦形劑。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的藥物組合物，其特征在于所述藥用可接受的賦形劑選自稀釋劑、粘合劑、流動(dòng)劑、潤(rùn)滑劑、崩解劑及其混合物。

9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的藥物組合物，其包含：

-0.5％至80％的共微粉化產(chǎn)物，

-15％至95％的稀釋劑，和

-0％至5％的潤(rùn)滑劑，

所述百分比是相對(duì)于所述組合物的總重量按重量表示的。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物的每劑量單位包含1mg至100mg的活性成分。

11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物適合于口服施用。

12.根據(jù)權(quán)利要求7至11中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于所述藥物組合物是粉末、顆粒、膜包衣片劑、未包衣的片劑、或膠囊的形式。

13.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的共微粉化產(chǎn)物或根據(jù)權(quán)利要求7至11中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于，所述共微粉化產(chǎn)物或藥物組合物用作緊急避孕藥。

14.根據(jù)權(quán)利要求1至3中任一項(xiàng)所述的共微粉化產(chǎn)物或根據(jù)權(quán)利要求7至11中任一項(xiàng)所述的藥物組合物，其特征在于，所述共微粉化產(chǎn)物或藥物組合物用于治療或預(yù)防子宮纖維瘤。