[發明專利]4-羥基-2-甲基-5-(丙-2-亞基)環己-3-烯甲醛用于預防及治療認知、神經退行性或神經元疾病

有效

• 申請號: 201380069044.3
• 申請日: 2013-12-17
• 公開（公告）號: CN104884052B
• 公開（公告）日: 2021-06-25
• 發明（設計）人: 賴納·范蒂爾堡
• 申請（專利權）人: 切薩聯盟有限公司
• 主分類號: C07C47/46
• 分類號: C07C47/46;A61K31/121;A61K47/44;A61P25/28;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/00
• 代理公司: 北京康信知識產權代理有限責任公司 11240
• 代理人: 沈敬亭;劉書芝

1.一種化合物，具有式(1)：

2.一種具有式(1)的藥物化合物或其藥用鹽在制備用于治療阿茲海默癥的藥物中的用途：

3.一種用于治療阿茲海默癥的藥物組合物，包含根據權利要求1所述的化合物及藥學上可接受的載體。

4.根據權利要求3所述的藥物組合物，其中，所述藥學上可接受的載體為選自于由下列所組成的組的基礎油：

巴西莓油、杏仁油、莧油、蘋果籽油、杏桃油、摩洛哥堅果油、朝鮮薊油、酪梨油、巴巴蘇油、山萮油、黑醋栗籽油、琉璃苣籽油、婆羅雙樹油、葫蘆油、水牛葫蘆油、冬南瓜籽油、海角板栗油、刺槐豆莢油、刺槐豆籽莢油、腰果油、肉桂油、蓖麻油、蒼耳油、可可脂、椰子油、羽葉棕櫚油、芫荽籽油、玉米油、棉籽油、迪卡油、月見草油、假亞麻仁油、亞麻籽油、葡萄籽油、榛子油、大麻仁油、木棉籽油、洋麻籽油、拉曼油、澳洲堅果油、馬魯拉油、繡線菊籽油、蒙剛果油、芥子油、肉豆蔻脂、甜瓜及葫蘆籽油、黃秋葵籽油、橄欖油、棕櫚油、木瓜油、花生油、美洲胡桃油、巴西樹果油、紫蘇籽油、松子油、阿月渾子油、罌粟籽油、梅仁油、南瓜籽油、藜麥油、蘿卜油、黑芝麻油、油菜籽油、米糠油、羅伊爾油、印加果油、紅花油、鹽角草油、芝麻油、黃豆油、葵花籽油、茶籽油、薊油、油莎草油、蕃茄籽油、桐油、核桃油、西瓜籽油、小麥胚芽油。

5.根據權利要求4所述的藥物組合物，其中，所述基礎油為選自于由下列所組成的組中的脂肪酸：月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、辛酸、癸酸、硬脂酸、己酸、油酸、亞油酸、花生酸、山萮酸、木蠟酸、棕櫚油酸、亞油酸、薩賓酸、α-亞麻酸、花生四烯酸、芥五烯酸、芥酸、廿二碳六烯酸、蟲蠟酸。

6.根據權利要求3所述的藥物組合物，其中，所述藥學上可接受的載體為選自于根據權利要求4中所述的基礎油或水或糖或甘油或根據權利要求4中所述的所述基礎油與水及糖及/或甘油的組合。

7.根據權利要求2所述的用途，其中，人類每日給予每千克體重0.1mg至50mg的有效量。

8.根據權利要求2所述的用途，其中，人類每日給予每千克體重1mg至40mg的有效量。

9.根據權利要求2所述的用途，其中，人類每日給予每千克體重5mg至30mg的有效量。

10.根據權利要求2所述的用途，其中，人類每日給予每千克體重7mg至25mg的有效量。

11.根據權利要求2所述的用途，其中，人類每日給予每千克體重8mg至20mg，或每千克體重9mg至15mg的有效量。

12.根據權利要求2所述的用途，其中，有效量為經口服或局部或腸道外或通過直腸途徑或經皮內注射或通過吸入或通過貼片給予。