[發明專利]N-(取代的)-5-氟-4-亞氨基-3-甲基-2-氧代-3;4-二氫嘧啶-1(2h)-甲酰胺衍生物

有效

• 申請號: 201380068060.0
• 申請日: 2013-12-23
• 公開（公告）號: CN104884062B
• 公開（公告）日: 2018-11-06
• 發明（設計）人: B·洛爾斯巴赫;W·J·歐文;C·姚;L·施特爾策
• 申請（專利權）人: 阿達瑪馬克西姆股份有限公司
• 主分類號: A61K31/513
• 分類號: A61K31/513
• 代理公司: 北京坤瑞律師事務所 11494
• 代理人: 吳培善

本申請涉及N?(取代的)?5?氟?4?亞氨基?3?甲基?2?氧代?3,4?二氫嘧啶?1(2H)?甲酰胺化合物及其衍生物的技術領域以及涉及這些化合物作為殺真菌劑的用途的技術領域。本申請要求2012年12月28日提交的美國臨時專利申請61/746,837的優先權，其明確通過參考并入本申請。背景技術。殺真菌劑是用于防治植物免受農業相關真菌造成的破壞的天然來源或合成來源的化合物。一般來講，沒有單一的殺真菌劑可用在所有情況中。因此，正在研究生產具有更好性能、更易使用和成本更低的殺真菌劑。

相關申請的交叉引用

本申請要求2012年12月28日提交的美國臨時專利申請61/746,837的優先權，其明確通過參考并入本申請。

背景技術

殺真菌劑是用于防治(protect and/or cure)植物免受農業相關真菌造成的破壞的天然來源或合成來源的化合物。一般來講，沒有單一的殺真菌劑可用在所有情況中。因此，正在研究生產具有更好性能、更易使用和成本更低的殺真菌劑。

發明內容

本申請涉及N-(取代的)-5-氟-4-亞氨基-3-甲基-2-氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-甲酰胺化合物以及它們作為殺真菌劑的用途。本申請的化合物可以提供對抗真菌和類似真菌的微生物的保護，所述真菌和類似真菌的微生物包括子囊菌(ascomycetes)，擔子菌(basidiomycetes)，半知菌(deuteromycetes)，和卵菌(oomycetes)。

本申請的一種實施方式可以包括式I化合物：

其中R¹是-C(＝O)N(R⁴)R⁵或-C(＝S)N(R⁴)R⁵；

R²是C₁-C₆烷基，C₂-C₆鏈烯基，C₃-C₆炔基，C₁-C₆鹵代烷基，C₁-C₆烷氧基烷基，C₁-C₆氨基烷基，C₂-C₆烷基羰基，芳基羰基，C₂-C₆烷氧基羰基，C₂-C₆烷基氨基羰基，-S(O)₂R⁵，苯基或芐基，其中苯基或芐基各自可以任選取代有1-3個R⁶、或含有1-3個雜原子的5元或6元飽和或不飽和環，其中每個環可以任選取代有1-3個R⁶；

R³獨立地為H，C₁-C₆烷基，C₂-C₆鏈烯基，C₃-C₆炔基，C₁-C₆鹵代烷基，C₁-C₆烷氧基烷基，C₂-C₆烷基羰基，芳基羰基，C₂-C₆烷氧基羰基，C₂-C₆烷基氨基羰基，苯基或芐基，其中苯基或芐基各自可以任選取代有1-3個R⁶、或含有1-3個雜原子的5元或6元飽和或不飽和環，其中每個環可以任選取代有1-3個R⁶；