[發明專利]用于向親水性聚合物泡沫中摻入活性劑的方法

有效

• 申請號: 201380067817.4
• 申請日: 2013-12-17
• 公開（公告）號: CN104884515B
• 公開（公告）日: 2018-10-23
• 發明（設計）人: 簡-馬克·亨利·莫里斯·佩爾諾特;安妮-洛爾·拉維內特
• 申請（專利權）人: 于爾戈實驗室
• 主分類號: C08J9/28
• 分類號: C08J9/28;A61L15/44;B29C44/12;A61F13/00
• 代理公司: 北京信慧永光知識產權代理有限責任公司 11290
• 代理人: 董世豪;張淑珍

本發明涉及用于向親水性聚合物泡沫中摻入至少一種水溶性活性劑的新型方法。該方法使得能夠生產尤其是具有梯度的活性劑的親水性聚氨酯泡沫。該方法尤其是在生產用于醫藥目的、化妝目的及護膚目的的親水性聚氨酯泡沫中有用。

技術領域

本發明由用于向親水性聚合物泡沫中摻入一種或多種水溶性活性劑的新型方法構成。所述方法尤其使得能夠獲得顯示出梯度的活性劑的親水性聚氨酯泡沫。當制造旨在用于醫藥目的、化妝目的及護膚(dermocosmetic)目的的親水性聚氨酯泡沫時，該方法特別有用。

背景技術

大多數常規的聚合物泡沫的特征在于它們的疏水性。

然而，一些治療需要使用吸收滲出物的泡沫；因此，已開發出親水性聚合物泡沫用于這些用途。聚合物泡沫包括聚氨酯泡沫和聚乙烯醇(PVA)泡沫。親水性聚氨酯泡沫通常由將具有異氰酸酯端基的親水性預聚物與水混合并反應的方法制備。

在醫藥、化妝及護膚領域，許多親水性聚合物泡沫的制造商已在過去提供了向其中摻入有利的活性成分(特別是在傷口愈合中有效的活性成分)的親水性聚合物泡沫。

在本質上，挑選出了兩種在親水性聚合物泡沫中摻入活性成分的方法。

第一種方法由以下階段組成：通過將泡沫浸入在活性劑的溶液中進行泡沫的浸漬，在這一階段之后接著進行第二階段，在第二階段中進行溶劑的蒸發并進行干燥。然而，這類方法具有如下的嚴重缺點：將這一產品暴露至相對高的干燥溫度并進行相對長的時間段的這一事實，可降低活性成分的活性。

將活性成分摻入親水性聚合物泡沫內的特別有用的第二種方法在于將活性成分與泡沫的前體反應物混合。用于將活性成分摻入親水性聚合物泡沫中的這些方法的共同問題是待摻入的活性劑的計量。隨著劑量變小，計量的可靠性變得更加敏感。因此，可觀察到化合物的損失。這些活性成分中的大多數非常昂貴，因此，在將它們摻入至最終產品期間，有必要對它們的計量進行良好的控制。

Twin Rivers的專利申請US 5 098 621已描述了用于將微封裝的水不溶性活性成分的層噴涂在涂布器的罐的內表面的方法。隨后，將包含水、預聚物和表面活性劑的水相傾倒在支持物上。該文獻提供了用于活性成分的涂布器裝置，所述涂布器裝置通過將活性成分結合至泡沫，防止活性成分的過早釋放。束縛在泡沫表面的活性成分僅在機械應力的作用下釋放。這是因為在泡沫的聚合期間，疏水性的微封裝活性劑保持不變，并因此發現附著至泡沫的表面，保證活性劑的完整性，從而使得活性劑只能在施加機械應力后釋放。

Coloplast的專利申請WO 2006/007844已經提出了實施用于將活性成分添加至吸收性敷料內的方法，這解決了上面強調的問題。所描述的制備方法包括將活性成分噴涂在吸收性部件的表面的中心部分。優選的是，在吸收性部件的表面或者在吸收性部件厚度的上部部分發該活性成分。例如，在吸收性部件厚度的上部四分之一中發現了90％的活性成分。使用LVLP噴涂裝置(在低壓力下分配低容量產品的裝置)實施所述活性成分的噴涂。該裝置的吸收層可由形成自以下列表的材料制備：泡沫、藻酸鹽/酯、多糖、殼聚糖、超強吸收劑或它們的混合物。這一制造方法具有許多缺點：該方法以多個階段實施，并且在制造所述裝置之后的階段，通過將活性劑噴涂在吸收裝置內實施摻入。

因此，看來有必要提出如下的方法：在經濟上更有利，并且在裝置本身的制備之后不需要額外的處理階段，同時確?；钚猿煞忠约芭菽穸戎械幕钚猿煞值奶荻鹊木_計量。

本申請公司已經開發出了響應于這些問題的新型方法(用于向親水性聚合物泡沫中摻入一種或多種水溶性活性劑的方法)，所述方法包括如下階段：將一種或多種水溶性活性劑沉積在不可滲透的無孔支持物上，在水性溶液中制備預聚物混合物，將獲得的所述混合物傾倒在所述支持物上，聚合并生成摻入有一種或多種水溶性活性成分的親水性聚合物泡沫，以及最終對該親水性聚合物泡沫進行干燥。

發明內容