[發明專利]包含鋅氨基酸鹵化物絡合物和半胱氨酸的兩組分組合物

有效

• 申請號: 201380067201.7
• 申請日: 2013-11-07
• 公開（公告）號: CN104853729B
• 公開（公告）日: 2018-06-12
• 發明（設計）人: 劉志強;L.潘;J.康弗里;S.袁;H.M.特里維迪
• 申請（專利權）人: 高露潔－棕欖公司
• 主分類號: A61K8/27
• 分類號: A61K8/27;A61K8/44;A61Q11/00;A61Q15/00;A61Q19/00
• 代理公司: 北京集佳知識產權代理有限公司 11227
• 代理人: 鄭斌

本發明提供組合物，例如口腔和個人護理產品，所述組合物包含(i)鋅(氨基酸或三烷基甘氨酸)鹵化物絡合物，和(ii)呈游離形式或口腔或美容上可接受的鹽形式的半胱氨酸，以及制備和使用所述組合物的方法。

相關申請的交叉引用

本申請是2013年6月18日提交的PCT/US2013/46268、2012年12月19日提交的PCT/US2012/70489、2012年12月19日提交的PCT/US2012/70492、2012年12月19日提交的PCT/US2012/70498、2012年12月19日提交的PCT/US2012/70506、2012年12月19日提交的PCT/US2012/70513、2012年12月19日提交的PCT/US2012/70505、2012年12月19日提交的PCT/US2012/70501、2012年12月19日提交的PCT/US2012/70521、2012年12月19日提交的PCT/US2012/70534和2013年7月17日提交的PCT/US2013/50845的部分繼續申請，其全部通過引用結合到本文中。

發明背景

包含鋁鹽或鋁/鋯鹽的常規止汗劑是已知的。這些鹽通過形成可以堵塞毛孔，從而阻止排汗的聚合絡合物而起止汗劑的作用。需要其它止汗活性劑，其提供具有能夠堵塞毛孔以阻止出汗的大小的絡合物，提供除臭/抗菌功效并且比常規止汗劑中的酸性鹽對皮膚有較少刺激。還需要用于洗手皂液和沐浴液(body wash)的替代抗菌劑和皮膚保護劑。最后，需要可以增白和固齒、延緩侵蝕并抑制細菌和牙菌斑的口腔護理產品中的作用劑。

某些鋅氨基酸絡合物在用水或其它含水制劑稀釋時可產生包含鋅的沉淀物。一些包含鋅的沉淀物由氧化鋅、氫氧化鋅、鹵化鋅等組成。所述沉淀物可沉積在皮膚以及硬和軟牙齒組織上。在硬組織上沉積相關的潛在益處包括變白、敏感性緩解、侵蝕防護和抗齲洞。在軟組織上沉積相關的潛在益處包括宿主的免疫反應改進、組織的屏障功能增強等。鋅離子可自沉積物釋放，提供通常與鋅離子有關的抗菌劑、抑菌劑和其它牙菌斑和齦炎的益處。

然而，一些鋅氨基酸絡合物不具有最佳的沉淀動力學。換句話說，對于典型的應用而言，在稀釋時它們的沉淀速率可能太慢或太快。例如，對于口腔護理而言，典型的推薦刷牙時間范圍為1分鐘至3分鐘，但平均個人刷牙持續顯著更短的時間。用口腔清洗劑的典型的推薦清洗時間為約1分鐘，但平均個人花費少得多的時間。一些鋅氨基酸絡合物稀釋液通常需要超過3分鐘而以任何顯著量沉淀，而沉淀的量在典型的刷牙和清洗時間內受到限制。

因此，對優化鋅絡合物的沉淀時間存在需要。具體而言，對減少與具有慢的沉淀特征的鋅氨基酸絡合物相關的沉淀時間存在需要。

簡述

提供了雙組分組合物以遞送鋅沉淀物至身體，所述組合物包含(i)第一組分，包含鋅X鹵化物絡合物(“ZXH”，其中X是指氨基酸或三烷基甘氨酸“TAG”)的水溶液，和任選包含甘油；和(ii)第二組分，包含在水溶液中的酸化的半胱氨酸，任選包含甘油；第一和第二組分彼此保持分開，直到分配和合并以施用給身體。

該材料的不尋常和出人意料的性質是當兩種組分混合時，提供快速(瞬時或故意延遲)的沉淀，其允許遞送包含鋅的絡合物至身體，尤其是皮膚或口腔，使其可用于個人護理產品，例如止汗劑產品和洗手皂液和沐浴皂，以及可用于口腔護理產品，例如漱口劑或潔齒劑。

本發明的實用性的更多方面從下文提供的詳細描述來看將是顯而易見的。應了解，詳細描述和具體實施例雖然表明本發明的優選實施方案，但是僅僅旨在說明目的，并無意限制本發明的范圍。

發明詳述

優選實施方案的下列描述在性質上只是示例性的，決不意欲限制本發明、其應用或用途。

如全文所用，范圍用作用于描述在該范圍內的每個和所有值的簡寫。該范圍內的任何值可選擇為該范圍的端值。另外，本文引用的所有參考文獻均通過引用以其整體結合到本文中。在本公開內容的定義與所引用的參考文獻的定義有沖突的情況下，以本公開內容為準。