[發明專利]硫酸鹽螯合劑

有效

• 申請號: 201380066740.9
• 申請日: 2013-11-22
• 公開（公告）號: CN105143180B
• 公開（公告）日: 2018-07-27
• 發明（設計）人: 哈揚托·瓦多尤
• 申請（專利權）人: 哈揚托·瓦多尤;鮑比·哈迪普拉杰
• 主分類號: C07C305/04
• 分類號: C07C305/04;C07C305/10;C07C303/24;A61P31/04;A61P39/04
• 代理公司: 北京路浩知識產權代理有限公司 11002
• 代理人: 趙赫;王朋飛

本發明涉及化學式I的化合物及其合成：其中：X₁、X₂、X₃選自：氫、羥基、鹵素和硫酸根，其中X₁、X₂、X₃為相似的或不同的原子、分子或基團；Rx、Rz選自：氫，羥基，取代的或未取代的無環的或支鏈的C_1?20烷基、C_1?20烯基、C_1?20烷醇基，取代的或未取代的芳基或環烷基，硫酸根；M為氫或藥學上可接受的第Ⅰ族、第Ⅱ族或過渡元素的陽離子；n為整數3；a為整數。化學式I的上述一系列物質，也稱為硫酸鹽螯合劑，具有擴大/松動簡單細胞膜及常見組織膜的能力。此外，這些物質可作為潛在的生物殺蟲劑原材料，且其對哺乳動物的毒性極小。這些特征使得本發明得以廣泛應用。

技術領域

本發明涉及硫酸鹽螯合劑，該螯合劑能擴大簡單微生物細胞的膜孔隙率及其合成過程。

背景技術

許多螯合劑已廣為人知，且在各行業中有廣泛應用。螯合劑是含有配位原子的化學品，其配位原子能與配位化合物中的金屬原子相結合并形成環狀結構，稱之為螯合物。螯合技術源于自然形成的化合物，該類化合物含有天然或人工添加的金屬離子。螯合劑可用來控制系統內的金屬離子，從而獲得預期效果。金屬離子與螯合劑形成的螯合物，具備不同于原有離子或螯合劑的特性。因而，可對其特征或性能加以改變。

因此，螯合劑可以非常有效地與金屬陽離子及有機鹽形成絡合物，進而防止其如同簡單水合陽離子一般發生反應。常見的螯合劑有乙二胺四乙酸(EDTA)及其衍生物，它們可以與大部分M²⁺和M³⁺類陽離子形成絡合物。

另外，葡糖酸及某些羥基酸也具有類似特性。

各類應用螯合劑的螯合反應具備眾多特性。

首先，螯合作用提供了一種機制，該機制可以通過螯合劑和上述金屬離子的離解平衡，來控制自由金屬離子的濃度。相關應用如：分離過程，是金屬不從現有系統或物相去除的情況下，抑制其某些特性；增溶是將非溶物轉化為可溶物，并溶于上述溶液的過程；這種情況下，金屬離子的增減變化微乎其微，而幾種金屬離子在上述溶液中的濃度則完全取決于對螯合劑濃度的精確控制。

上述所有特征和性質已通過化學方式在工業中加以應用。

例如，金屬離子的分離可以用來控制水硬度。增溶可用于溶解鍋爐水垢、熱交換設備水垢以及管道中的水垢。

在礦業中，增溶利用螯合劑可提取礦石中的金屬，也可用于凈化污染區。

螯合物還可在低穩濃度下，為生物成長提供金屬離子微量營養素

其次，用于螯合配位催化劑，其良好的催化活性應用于非對稱藥物合成。

最后，螯合劑也被用于人類藥物。例如，使用螯合劑利用其螯合終止作用進行去除/凈化，包括用EDTA(乙二胺四乙酸)對鉛及其它金屬中毒的治療，通過與EDTA螯合，幾乎所有鉛都能從系統中被除掉。

在哈克(H.Haque)和拉塞爾(A.D.Russell)出版的《螯合劑在革蘭氏陰性菌株對某些抗菌劑易感性之效果》(抗菌劑與化療，1974年8月，200-206頁)中，講到：某些螯合劑通過從營養液去除金屬，可提高銅綠假單胞菌株抑菌中的β-內酰胺活性；某些螯合劑能提高細菌對抗生素的敏感性。

在另一份由考爾(Kaur P)和瓦德拉(Vadehra DV)出版的《某些螯合劑在硝酸銀抗菌作用上的效果》(流行病微生物免疫衛生學，1988，32(3)：299-306)中，說到：當乙二胺四乙酸(EDTA)及乙二醇二乙醚二胺四乙酸(EGTA)共同與硝酸銀結合時，可顯著增加其對金黃色葡萄球菌的抗菌作用；乙二胺四乙酸和乙二醇二乙醚二胺四乙酸同時也會提高金黃色葡萄球菌對硝酸銀的敏感性。