[發明專利]干眼癥預防/治療劑

在審

• 申請號: 201380066314.5
• 申請日: 2013-12-17
• 公開（公告）號: CN105007927A
• 公開（公告）日: 2015-10-28
• 發明（設計）人: 坪田一男;中村滋;今田敏博;田中潤司;嘉手苅崇;下田博司;村井弘道
• 申請（專利權）人: 奧力榨油化株式會社;學校法人慶應義塾
• 主分類號: A61K36/00
• 分類號: A61K36/00;A61K31/353;A61K36/18;A61P27/02;A61P39/06;A23L1/30
• 代理公司: 北京泛華偉業知識產權代理有限公司 11280
• 代理人: 郭廣迅

技術領域

本發明涉及用于增加淚液分泌的眼用組合物，具體而言，本發明涉及在用眼負擔過重導致淚腺功能降低而減少淚腺分泌量時用于增加淚液的眼用組合物。

背景技術

淚液是覆蓋眼球最外層的厚約7μm的薄液層。淚液具有從表層起為油層、水層、粘蛋白層的3層結構，上述各層相互影響，調整淚液的結構。另外，上述淚液的各層中，含有例如乳鐵蛋白、溶菌酶、IgA、IgG及白蛋白等蛋白質、蠟、膽固醇、糖類、粘蛋白等各種成分。作為含有上述成分的淚液的功能，可列舉有保持眼睛表面環境濕潤、防御從外界侵入的病原體等帶來的感染、供給眾多生理活性物質、以及向無血管組織的角膜供給氧等。

如上所述，雖然淚液具有多種功能，但是在例如淚液的分泌發生異常，其量/質發生變化，導致淚液的蒸發量增加等情況下，有時將無法正常發揮淚液的功能。當發生這樣的淚液異常時，主訴自覺癥狀為眼睛干燥等干眼癥癥狀的癥例較多。

雖然已經報告有多種原因引起上述干眼癥癥狀，但是作為近年來受到關注的原因之一，包括因看著個人電腦(PC)的顯示畫面(VDT)而進行的作業(VDT作業)所造成的對眼睛的負擔。

近年來，隨著IT技術的提高和基本設施建設的充實，在日常生活中使用PC的機會飛躍式增加。根據Intel公司估算，據說世界上約有10億臺接入互聯網的PC，現今，幾乎所有的辦公室工作者均一邊觀看VDT一邊進行工作。隨著這樣的PC使用頻率的增加，已經確認了因VDT作業而導致的主訴伴隨著視覺障礙的眼睛疲勞、干眼癥癥狀的人數的增加，在發達國家，已開始將其作為重大健康問題對待。干眼癥癥狀的原因之一被認為是，由于VDT作業，眨眼次數降低至通常的四分之一左右，淚液的蒸發量增加，但是本發明人新發現了以下事實：由于進行VDT作業等而使眼睛承受過大負擔，導致淚腺功能降低，淚液的分泌量減少。

另外，上述的對眼睛的負擔被懷疑是氧化應激，根據中村等人于2007年的(非專利文獻1)報告顯示，由于VDT作業而引起的角膜上皮障礙是因氧化應激而導致的。

目前，作為緩和這樣的眼睛疲勞、眼睛干燥等不適癥狀的方法，已知有通過向眼中滴加人工淚液而從外部補充所不足的淚液的方法、封閉淚小點的方法等。然而，上述方法均只不過是暫時的對癥療法，不能令人滿意。因此，需要的并非是上述對癥療法，而是通過增加所減少的淚液的分泌量，從而從根本上改善眼睛干燥、異物感、眼睛的不適感、眼睛的疲勞等癥狀的方法以及具有上述效果的組合物。

而且，干眼癥與淚腺組織中的活性氧有關，為了預防、治療干眼癥，需要抑制淚腺組織中的活性氧的生成。

現有技術文獻

非專利文獻

非專利文獻1:Investigative?Ophthalmology&Visual?Science，April?2007，Vol.48，No.4，p1552－1558?Involvement?of?Oxidative?Stress?on?Corneal?Epithelial?Alterations?in?a?Blink－Suppressed?Dry?Eye

發明內容

在上述背景下，本發明人發現，馬基莓(Maquiberry)的萃取物抑制淚液的分泌能力降低，而且抑制淚腺組織中的活性氧的生成。而且發現，在馬基莓的萃取物中大量含有的花翠素(Delphinidin)的糖苷對于上述生理活性發揮重要作用，從而完成了本發明。

即，本發明的目的在于提供一種通過馬基莓萃取物或花翠素(Delphinidin)糖苷來抑制淚液的分泌能力降低、并且抑制淚腺組織中生成活性氧的具有新成分的干眼癥預防/治療劑。

用于解決課題的手段

為了解決上述課題的本發明的特征如下所述。

1.干眼癥預防/治療劑含有馬基莓萃取物作為有效成分。

2.干眼癥預防/治療劑，其含有從馬基莓中萃取的花翠素(Delphinidin)糖苷作為有效成分。

3.干眼癥預防/治療劑，其含有花翠素(Delphinidin)-3-桑布雙糖苷(sambubioside)-5-葡糖苷(glucoside)、花翠素-3,5-二葡糖苷(diglucoside)、花翠素-3-桑布雙糖苷及花翠素-3-葡糖苷中的至少一種作為有效成分。

4.干眼癥預防/治療劑，其含有花翠素-3,5-二葡糖苷作為有效成分。

5.干眼癥預防/治療劑，其含有包含花翠素-3,5-二葡糖苷的馬基莓萃取物作為有效成分。

6.抑制淚液分泌能力降低的抑制劑，其含有馬基莓萃取物作為有效成分。